Обзор эфиров тестостерона и их смесей. Эфиры тестостерона

Эфиры тестостерона и его производных — SportWiki энциклопедия

Эфиры тестостерона и его производных[править]

Строение эфиров и время полувыведения (из "Анаболик Ревю")

Время полувыведения инъекционных стероидов с указанием источников

Эфир - это остаток карбоновой кислоты, присоединяемый к спиртовой группе молекулы анаболического стероида, с целью придания ему необходимых фармакологических свойств: депонирование и медленное высвобождение в кровь.

Большинство анаболических стероидов очень быстро разрушаются в организме, например, введение чистого тестостерона требует выполнения ежедневных уколов. Для удобства были изобретены депо-препараты, которые представляют собой комплекс "анаболик+эфир", растворенный в масле. Эфиры хорошо растворимы в масле и плохо в воде, однако если масляный раствор капнуть в воду, то молекулы "анаболик+эфир" будут очень медленно переходить из масла в воду.

В месте инъекции (чаще внутри мышцы) образуется масляное депо, из которого происходит выделение препарата в кровоток. Скорость перехода стероида в кровь характеризуется периодом полужизни его эфира. Период полужизни (или полураспада или полувыведения) - это время, за которое концентрация эфира в крови после 1 инъекции снизится ровно на 50% (половина препарата выведется из организма). Существует множество различных эфиров, различающихся между собой только периодом полураспада.

Более длинные эфиры лучше растворяются в масле, за счет высокой липофильности, медленнее поступают в кровоток, и имеют более продолжительный период полураспада.

Продолжительность действия равна примерно двум периодам полувыведения. Таким образом, чем длиннее цепочка эфира, тем больше продолжительность действия препарата.

Никакого влияния на свойства стероида, кроме продолжительности действия, эфиры не оказывают.

Виды эфиров[править]

Рассмотрим наиболее употребляемые эфиры тестостерона и его производных в бодибилдинге.

Ацетат. Имеет наименьший период полураспада, равный примерно 1 суткам. С данным эфиром, наиболее употребляемыми являются такие стероиды как тренболон и примоболан. Кроме того, тестостерона ацетат входит в пятиэфирную смесь эфиров тестостерона набирающей популярность фирмы Lyka Labs.

Пропионат. Один из наиболее известных эфиров, благодаря распространенному приему бодибилдерами тестостерона пропионата. Кроме того, из наиболее частых применений пропионата - дростанолон пропионат (мастерон) и метандриол дипропионат. Имеет период полураспада в диапазоне от одного до двух суток.

Фенилпропионат. На основе данного эфира наиболее известен нандролон фенилпропионат. Выпускается и тестостерона фенилпропионат. Также используется в смесях тестостерона, таких как сустанон, омнадрен и др. Период полураспада 2 - 3 суток.

Изокапроат (изогексаноат). Входит в состав сустанона и омнадрена наряду с другими эфирами тестостерона. Период полураспада равен 4 - 5 суток

Энантат. Один из наиболее часто используемых эфиров. Используется с тестостероном, тренболоном, метенолоном и другими препаратами. Имеет период полураспада 5-7 суток.

Гексагидробензилкарбонат или циклогексилметилкарбонат (синонимы: гексагидробенциклокарбонат, англ.: cyclohexylmethylcarbonate, hexahydrobencylcarbonic или hexahydrobenzyl carbonate). Цепочка имеет 8 атомов углерода[1], хотя часто встречается ошибочное указание на 7 атомов, период полужизни по разным источникам примерно 6-8 дней, по свойствам схож с энантатом.[2] Встречается у тренболона (параболан). Наименования отличаются по причине использования различных номенклатур.[3]

Ципионат. Практически взаимозаменяем с энантатом. Наиболее распространен в США, хотя и у нас встречается довольно часто в виде ципионата тестостерона и нандролона. Период полужизни до 7 суток.

Деканоат. Сразу вспоминается деканоат нандролона, хотя также входит в состав сустанона, как эфир с самым большим сроком действия в нем. Период полураспада по разным данным 7 - 9 суток. Для поддержания постоянного уровня в крови, инъекции делаются в среднем раз в неделю. Ранее выпускался как отдельный препарат под маркой Neotest 250 (Loeffler), однако больше не производится.

Ундециленат или ундесиленат. Имеет период полураспада 9 - 11 суток. Из наиболее известных применений - болденона ундециленат.

Лаурат. Период полураспада 10 - 12 суток. Наиболее долгоиграющий эфир из использующихся в бодибилдинге. Из применений - нандролона лаурат.

Существует еще немало эфиров, однако они в бодибилдинге практически не используются или используются довольно редко, поэтому в данную статью не вошли.

Механизм действия всех этих эфиров на организм достаточно хорошо изучен и, кроме времени всасывания стероида в кровоток, ни на какие другие характеристики действия данного стероида влияния не оказывает.

Время полужизни[править]

Условное графическое представление

"Внимание" По причине перекрытия значений фармакологических терминов часто возникают разногласия по поводу периода полужизни различных эфиров. Есть два различных понятия:[4]

Период полувыведения или полужизни (Т1/2) — время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации[5] (Т1/2= 0,693/Кel) и абсорбции[6], как лимитирующего фактора.[7] Именно этот показатель имеет значение для расчетов, связанных с построением курса и проведением послекурсовой терапии.
Период полуабсорбции (Т1/2,a) — время, необходимое для всасывания половины дозы препарата из места введения в кровь, пропорционален константе скорости абсорбции (Т1/2,a=0,693/Ка). Фармакокинетика эфирных средств протекает по “флип-флоп” типу[8], поэтому показатель полуабсорбции также характеризует время необходимое для разрушения половины введенной дозы препарата, в связи с чем и возникает путаница.

Проще говоря, полувыведение отражает концентрацию препарата в крови, а полуабсорбция говорит об оставшемся количестве этого препарата в организме. Пример: после инъекции нандролона деканоата 100 мг концентрация препарата упадет вдвое через 7 дней, еще через 7 дней вчетверо и т.д., при этом 50% препарата будет разрушено только через 14-15 дней. Формально, действие препарата заканчивается через 4 периода полувыведения, когда остается примерно 5%-концентрация.

Концентрация нандролона в крови после инъекции (Wilma M. Bagchus, 2005)

Для наглядного представления

Чаще всего в сети встречаются чарты полуабсорбции эфиров, которые нужно делить на 2, чтобы получить период полувыведения, характеризующий концентрацию анаболика в крови. Ниже приведены периоды полужизни для анаболических препаратов в крови, взятые из различных научных источников:[9][10][11][12][13]

Формат 0.5 дня
Ацетат 1 день
Пропионат 1-2 дня
Фенилпропионат 2 дня
Бутират 2-3 дня
Валерат 3 дня
Гексаноат 3-4 дня
Капроат 4-5 дней
Изокапроат 4-5 дней
Гептаноат 5-6 дней
Энантат 5-6 дней
Гексагидробензилкарбонат (циклогексилметилкарбонат) 6-7 дней
Октаноат 6-7 дней
Ципионат 6-7 дней
Нонаноат 7 дней
Деканоат 7-8 дней
Ундеканоат 8 дней
Ундециленат 8-9 дней
Лаурат 10 дней

Выполнение инъекций в дельтовидную мышцу вместо ягодичных замедляет выведение. Также значительную роль играет вид масла-растворителя. Исследования Chaudry and James показали, что по мере удлинения углеродной цепочки увеличивается анаболическая активность и снижается андрогенная.[14]

Предупреждение[править]

"Внимание" Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.

↑ http://www.cuttingedgemuscle.com/forums/archive/index.php/t-14185.html?s=e08c1105f1e011f92c42967479652fca
↑ http://ycmanagers.en.made-in-china.com/product/WKLEQCvuJTht/China-Trenbolone-Cyclohexylmethylcarbonate.html
↑ http://forendex.southernforensic.org/index.php/detail/index/1074
↑ http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part6/6-10.htm
↑ элиминация - разрушение и выведение из организма
↑ Абсорбция - всасывание или поступление в кровь из мышцы

↑ http://www.fvet.uba.ar/equinos/8313/half-life.pdf
↑ когда скорость абсорбции является лимитирующим фактором
↑ http://jcem.endojournals.org/content/90/5/2624.full
↑ http://www.anabolicsteroidcalculator.com/resources/articles/ebooks/testosterone_ads/chapter14.pdf
↑ http://www.worldclassbodybuilding.com/forums/f484/understanding-drug-half-lives-13072/
↑ http://thinksteroids.com/articles/anabolic-steroid-esters/
↑ http://www.roidcalc.com/
↑ http://thinksteroids.com/articles/anabolic-steroid-esters/

sportwiki.to

Тестостерон - эфиры, отзывы, побочные эффекты

Тестостерон является главным мужским половым гормоном, синтезирующимся клетками Лейдига под воздействием лютенизирующего гормона. В мужском организме тестостерон выполняет более пятидесяти функций, основные из которых: сперматогенез, либидо, запуск синтеза белка в мышцах, "мужское" поведение, маскуланизация. Жизнь мужчины без тестостерона невозможна и едва ли продлиться больше пары лет.

Тестостерон в бодибилдинге

Впервые синтетический тестостерон был синтезирован из холестерина в 1939 году, а десяток лет спустя началось его активное применение в бодибилдинге. Тестостерон является основой любого курса и следует взять за аксиому, что курс без тестостерона - не курс вовсе, потому, что абсолютно любой анаболический стероид уменьшает выработку гонадотропных гормонов и, как следствие, собственного тестостерона до нуля, а мужчина без тестостерона жить не может, поэтому, на курсах применяется экзогенный тест.

Положительные эффекты тестостерона в бодибилдинге:

Усиленный рост мышечной массы (не быстрый и не ярко выраженный, за счет слабого анаболического индекса).
Увеличение силы.
Увеличение количества эритроцитов, что приводит к лучшему пампингу.

Улучшение состояния ЦНС, что помогает лучше восстанавливаться после тренировок.
Улучшенная регенерация тканей.
Улучшение состояния суставов, за счет задержки жидкости.

Побочные эффекты тестостерона

Ароматизация и все ее побочные явления.
Акне.
Возможное облысение.
Повышение вязкости крови, за счет увеличения эритроцитов, гематокритов и гемоглобина, что может привести к закупорке сосудов и тромбам, но подобное наблюдается лишь при очень длительном использовании тестостерона и исправляется приемом разжижающих кровь препаратов.
Энергодефицит, который происходит потому, что все силы организм направляет на анаболизм.

Эфиры тестостерона

Эфир - это цепочка, из которой высвобождается гормон в кровь. Чем цепочка короче, тем быстрее будет происходить высвобождение препарата и тем сильнее будут пики. Самый короткий тестостерон - суспензия. Фактически, это - чистый тестостерон, эфирной цепочки там нет вовсе. Ставить такой тестостерон необходимо каждые 30-60 минут, что делает его применение оправданным только в качестве предтренировочного комплекса или стимулятора перед соревнованиями. Теперь по популярным эфирам.

Тестостерона пропионат

Тестостерона пропионат Самый короткий эфир(после ацетата), период полураспада которого составляет 24 часа, а период жизни - 48 часов. Ставить этот эфир необходимо каждый день (в отсутствии других, более длинных эфиров), так как применение его через день даст сильные скачки концентрации гормона в крови и не позволит получить всех положительных эффектов. Особенность пропионата в том, что он идеально подходит начинающим, как-раз за счет малого периода жизни. Если человек сталкивается с каким-либо побочным эффектом, он может просто отменить планируемые инъекции, а побочки пройдут после того, как препарат будет полностью выведен из организма, в отличии от длинных эфиров, которые "фонят" в крови еще месяц после инъекции. Также, пропионат очень удобен для конца курса, например: был курс на тестостерона энантате 8 недель, чтобы начать ПКТ нужно ждать 3 недели (период выведения энантата) и все эти 3 недели можно ставить пропионат.

Зачастую пропионат применяется на сушке, так как его короткий период жизни не позволяет ему долго ароматизировать и, как следствие, приводит к весьма слабой задержке жидкости. Однако, основной минус пропионата - привязанность к инъекциям. Стоит лишь на пару часов опоздать с проведением инъекции, и уровень тестостерона падает очень значительно.

Тестостерона фенилпропионат

По сути, тот же пропионат, но с периодом жизни в 72 часа. Обладает всеми эффектами предыдущего, допустимы инъекции через день.

Тестостерона ципионат и энантат

Тестостерона энантат Фактически, это - два одинаковых эфира, различается лишь вес эфирной цепочки (у ципионата он больше) и время жизни препаратов. Ципионат очень распространен в Америке, а энантат - в Европе. Период полу-жизни энантата составляет 5 дней, а в крови он "фонит" еще почти месяц. Чаще всего данные эфиры применяются в период массонабора, так как гораздо лучше задерживают воду и сильнее ароматизируют. Пик действия данных эфиров приходится на 72 час после введения препарата, следовательно, наилучший выбор - инъекции раз в 3 дня. Самый популярный курс такого тестостерона - его сочетание с метандиеноном или нандролоном.

Тестостерона деканоат

Очень длинный эфир тестостерона, который, однако, сам по себе дает мало, так как его концентрация в крови ничтожная, за счет длительного периода жизни. Может быть составляющей частью "миксов", как, например, в сустаноне.

Тестостерона ундеканоат

Самый длинный эфир тестостерона. Совершенно не оправдано его применение в бодибилдинге, однако, очень оправдано при ГЗТ (гормон заместительная терапия) для мужчин старше 45 лет (которому довольно важно принимать тестостерон), так как уровень гормона в крови будет примерно равен натуральному значению молодого мужчины, а инъекции выполнять надо довольно редко.

Отзывы о тестостероне

При правильном применении встречаются исключительно положительные отзывы о тестостероне, причем, люди больше замечают изменения не внешние, а внутренние - изменения в характере, так как тестостерон является сильным андрогеном и гиперболизирует мужские качества, а на росте мышечной массы сказывается не очень хорошо.

Отзывы о тестостероне от людей, принимавших его, отмечают прибавку в 3-10 кг с курса соло и до 15 кг с курса, совмещенного с анаболическими препаратами. При этом, на ПКТ обычно происходит откат 30-50% от набранного.

4rama.com

Тестостерон. Какой эфир лучше. Когда начать ПКТ после тестостерона

эфиры тестостерона

Внимание! Администрация проекта не одобряет и не призывает вас к использованию анаболических стероидов. Использование анаболических стероидов может нанести непоправимый вред вашему здоровью. Данная статья несет в себе только информационный характер.

Чистый тестостерон, или суспензия тестостерона, разрушается в организме очень быстро. Суспензия тестостерона представляет собой водный раствор тестостерона. Она отличается очень быстрым периодом полураспада и высокой частотой побочных эффектов. Чтобы это избежать, было придумано, тестостерон растворять в масле, и название данные препараты получили – эфиры тестостерона. Кстати, чаще всего эфиры тестостерона изготавливают на основе масла из виноградной косточки.

Период полураспада, период полужизни, период жизни эфиров тестостерона

Эфиры тестостерона обладают более медленным высвобождением в кровь и имеют больший период полураспада, по сравнению с чистым тестостероном. Период полураспада, он же период полужизни – это время, за которое концентрация тестостерона в крови после 1 инъекции, снизится на 50%. Говоря о периоде полураспада, его часто путают с периодом жизни препарата. Период жизни – это время, при котором количество тестостерона в организме достаточно, чтобы он оказывал должный эффект на организм, либо подавлял природное восстановление естественной физической функции. Период жизни напрямую зависит от дозировки. Например, период полураспада 100 мг тестостерона пропионата составляет 2 дня, а вот период жизни 5-7 дней.

Виды эфиров тестостерона

виды эфиров тестостерона

На сегодняшний день существует большое количество эфиров тестостерона. Какие-то из них обладают коротким периодом полураспада (около 2-х дней), какие-то обладают более длительным действием, их период полураспада может доходить до 15 дней. И так, к наиболее распространенным эфирам тестостерона, которые используются в бодибилдинге, относятся:

1) Тестостерон пропионат;

2) Тестостерон энантат;

3) Тестостерон ципионат;

4) Тестостерон деканоат;

5) Сустанон.

Период полураспада этих эфиров известен, я приведу его чуть ниже. А вот с периодом жизни все сложнее. Он зависит от дозировки и выбранного эфира. Соответственно и ПКТ (послекурсовую терапию) нужно начинать главным образом ориентируясь на период жизни, а не на период полураспада.

Когда начинать ПКТ (послекурсовую терапию) после тестостерона

Существует 2 основные рекомендации о времени начала ПКТ после различных эфиров тестостерона.

1) После того или иного эфира тестостерона, ПКТ нужно начинать как минимум через 2 периода полураспада.

2) После того или иного эфира тестостерона, ПКТ нужно начинать тогда, когда концентрация препарата, или препаратов (если у вас «микс»), в крови опустилась ниже 100 мг.

Но, это общие рекомендации, которые могут не полностью отражать действительность. Даже спустя указанный срок, эфир может «фонить» в крови. Кроме того, когда вы делаете инъекции, и случайно попадаете в кровеносный сосуд, у вас могут образовываться «шишки» – небольшие уплотнения в месте инъекции. Также они могут образовываться, если препарат «грязный». Эти уплотнения могут замедлять процесс высвобождения тестостерона в кровь, а значит, период жизни может увеличиваться. Поэтому, наиболее правильным вариантом будет начинать ПКТ, ориентируясь на анализы крови.

Тестостерон пропионат и период полураспада

тестостерон пропионат

Тестостерон пропионат – период полураспада 2-е суток.

На сегодняшний день пропионат является самым востребованным препаратом в бодибилдинге. За счет того, что он имеет очень короткий период полураспада, бодибилдеры подключают его практически во все свои курсы. Делают они это для того, чтобы успешно начать курс на нем и также успешно закончить. В начале курса пропионат используется для «разгона», пока длинные эфиры еще не включились в работу. А в конце курса он используется для «выхода», чтобы наиболее эффективно снизить концентрацию в крови длинных эфиров и своевременно начать ПКТ.

Кроме этих особенностей, пропионат отличается тем, что за счет чуть меньшей склонности препарата к ароматизации, с него так сильно «не заливает», как с длинных эфиров. Поэтому он идеально подходит в период подготовки к соревнованиям, другими словами «сушке» и прорисовке мышц. Конечно если вы грамотно следите за показателями эстрадиола и пролактина на курсе АС, вас и с длинных эфиров не будет «заливать», но все же пропионат является более предпочтительным выбором.

Из-за короткого периода полураспада, к минусам пропионата можно отнести частоту инъекций, они проводятся через день.

Тестостерон энантат, тестостерон ципионат и период полураспада

тестостерон энантат и ципионат

Тестостерон энантат – период полураспада 10 суток.

Тестостерон ципионат – период полураспада 12 суток.

Не менее популярные эфиры тестостерона, и даже можно сказать почти одинаковые. Отличаются они лишь весом эфирной цепочки, другими словами длиной молекулы. У ципионата она больше, поэтому и период полураспада чуть дольше. Энантат и ципионат главным образом используют на массонаборных курсах. Инъекции проводятся раз в неделю. Энантат и ципионат более склонны к ароматизации, а соответственно и задержке жидкости в организме, по сравнению с пропионатом. Поэтому использование их во время «сушки» нежелательно, но все же, с грамотным контролем показателей эстрадиола и пролактина, допустимо.

Наиболее распространенной схемой использования является «разгон» и «выход» на пропионате, остальное время курса — использование энантата или ципионата. Подробная схема, если ваш курс на 10 недель, выглядит следующим образом:

1 неделя: пропионат + энантат (или ципионат)

2 неделя: пропионат + энантат (или ципионат)

3 неделя: энантат (или ципионат)

4 неделя: энантат (или ципионат)

5 неделя: энантат (или ципионат)

6 неделя: энантат (или ципионат)

7 неделя: энантат (или ципионат)

8 неделя: энантат (или ципионат)

9 неделя: пропионат

10 неделя: пропионат

11 неделя: снижение дозировки препаратов в крови (никакие инъекции не ставятся)

12 неделя: начало ПКТ

Как я уже объяснял выше, схема может не совсем точно отражать действительность. Правильнее будет, если в конце 11 недели вы сдадите анализы крови, и уже относительно их, со 100% уверенностью, определите время начала ПКТ.

Тестостерон деканоат и период полураспада

Тестостерон деканоат – период полураспада 15 суток.

Деканоат обладает самым долгим периодом полураспада. Деканоат не так популярен среди спортсменов, но наряду с энантатом и ципионатом, хорошо подходит для массонабора. Чаще всего деканоат используется в качестве одно из компонентов «микса», например такого как сустанон.

Сустанон 250 (омнадрен 250) и период полураспада

сустанон 250

Сустанон – микс из 4-х эфиров тестостерона. Чаще всего на 1 мл препарата приходятся следующие дозировки тестостерона:

1) 30 мг тестостерон пропионат;

2) 60 мг тестостерон фенилпропионат;

3) 60 мг тестостерон изокапроат;

4) 100 мг тестостерон деканоат.

За счет того, что сустанон представляется собой «компот» сразу их 4-х эфиров тестостерона, точно определить период полураспада не возможно. Как видите из состава, дозировка пропионата в сустаноне очень маленькая, поэтому правильно будет использовать пропионат дополнительно, в течение первых 1-1,5 недель. Чаще всего спортсмены так и делают. Затем все оставшееся время используют сустанон, а в конце курса делают «выход», опять же на пропионате. В общем то схема почти ничем не отличается, от схемы использования энантата или ципионата.

Сустанон отлично себя зарекомендовал в массонаборных курсах, а за счет комбинации из нескольких эфиров, к плюсам также можно отнести более ровный фон концентрации тестостерона в крови на протяжение всего курса.

Кстати, сустанон можно купить в аптеке. Аптечное название сустанона — омнадрен 250. В 95% случаях при покупке у вас спросят рецепт от врача, но иногда бывает что везет, и пройдя 5-8 аптек можно купить пачку омнадрена без рецепта. Главным плюсом аптечного сустанона является его качество, шанс нарваться на «грязный» препарат гораздо ниже, чем при покупке у дилеров АС.

Тестостерон ацетат, тестостерон капроат и другие

Существуют и другие эфиры тестостерона, периоды полураспада для них следующие:

1) Формат – 2 часа;

2) Ацетат – 3 суток;

3) Фенилпропионат – 5 суток;

4) Бутират – 6 суток;

5) Валерат – 8 суток;

6) Гексаноат – 8 суток;

7) Капроат – 9 суток;

8) Изокапроат – 9 суток;

9) Гептаноат – 11 суток;

10) Октаноат – 12 суток;

11) Нонаноат – 13 суток;

12) Ундеканоат – 17 дней.

В общем то, они не сильно отличаются от рассмотренных выше, за исключением «быстрого» тестостерона формата. При составление курса или расчете времени начала ПКТ, суть остается та же. Главное, что нужно помнить это то, что основой любого правильного курса должен быть тестостерон!

comments powered by HyperComments

lovelybody.ru

что это, а также их смеси и короткие соединения

Тестостерон – это главный мужской половой гормон. Он ответственен за выполнение более пятидесяти функций и без него, невозможно даже представить жизнь полноценного мужчины. Если собственных ресурсов не хватает, то на помощь приходят достижения современной медицины.

Но искусственно синтезированный гормон – это ещё далеко не предел. Сегодня наука предлагает более совершенный способ сохранения мужского здоровья с помощью эфиров тестостерона.

...

Что это такое?

В результате химической реакции молекулы карбоновой кислоты с молекулой спирта происходит образование эфира с выделением воды. Эфир тестостерона представляет собой остаток карбоновой кислоты, присоединённый к спиртовой группе молекул стероида.

Он наделяет стероид определённым фармакологическим свойством: организованное хранение веществ с целью последующего медленного высвобождения в кровь.

Подавляющее количество стероидов стремительно распадаются в организме. Чтобы лучше контролировать этот процесс были созданы депо-препараты, представляющие собой тандем «стероид + эфир» на масляной основе.

Подобная комбинация существенно замедляет высвобождение стероида. Это объясняется тем, что эфир плохо растворяется в воде и, попадая в масленом состоянии в водную среду, он начинает очень медленно вместе со стероидом переходить в организм.

Медленное высвобождение вещества является значительным плюсом с точки зрения медицины. Многие гормоны (включая свободный тестостерон) распадаются в организме за несколько часов. Для их поддержания на определённом уровне было бы нужно делать уколы очень часто, но добавив к гормону эфир можно сократить число инъекций до 1 раза в неделю (месяц).

Период полураспада

Период полураспада эфира тестостерона – это временной период, за который его содержание в крови сократится вдвое. Не подразумевает под собой абсолютное окончание периода работы препарата в организме. Этот показатель используется для расчёта курса приёма.

Важно! Не путайте период полураспада и период полупоглащения (полуабсорбции). Первый – это содержание эфира в крови, а второй показывает его остаток.

Продолжительность периода полураспада исходит из числа атомов углерода в цепочке. Присоединяя различные эфиры к основанию тестостерона, мы, по сути, присоединяем определённое число атомов углерода. Он является неполярным соединением, со слабой электроотрицательностью.

Его внешняя оболочка имеет 4 электрона, которые плохо взаимодействуют с другими электронами. При добавлении большего числа атомов увеличивается неполярность соединения и, исходя из этого, его способность растворяться в воде (в крови) сильно снижается.

Если говорить простым языком, то чем больше атомов углерода, тем меньше полярность и хуже растворимость в жидкой среде, но лучше в «неполярной» масленой.

Короткие смеси

Уместно будет сказать, что период полураспада зависит от длины цепочки атомов углерода, которая различается у всех эфиров. Самая длинная у Ундеканоата. Его число атомов углерода равно одиннадцати. А, например, пропионат имеет лишь три таких атома, что делает его относительно быстрорастворимым эфиром тестостерона, т.е. его можно назвать коротким.

Какие разновидности применяют?

Ундеканоат

Период полураспада от 19 до 21 дней. Имеет самую высокую продолжительность воздействия на организм. До 14 недель на масляной основе и до 2 недель на водной. Высокая конверсия в дегидротестостерон, что может послужить развитию неприятных последствий.

Тестостерона ундеканоат рекомендован как часть гормонально-заместительного курса у мужчин с недостатком мужских гормонов, возникающей в связи с пожилым возрастом или в связи с патологиями половых желёз. Нельзя использовать при карциноме молочной железы или простаты.

Впускается французской фирмой Catalent France Beineim под названием Андриол. Имеет вид капсул, в количестве 60 шт, с концентрацией 40 мг. Также выпускается в форме уколов на 250 мг Небидо фирмой Bayer.

Лекарственные препараты должны назначаться только врачом. Все названия представлены исключительно в ознакомительных целях.

Ципионат

Период полураспада от 15 до 16 дней. Довольно распространённый эфир. Имеет свойство задерживать воду в организме. Особенность его применения состоит в том, что из-за опасности конверсии в эстрогены применяется совместно с блокаторами аротамазы.Используется врачами в заместительной терапии тестостероном, например:

при нарушениях в половой системе;
акромегалии;
гипертрофии простаты;
в период мужского климакса.

Важно! Рак предстательной железы является полным противопоказанием к приёму.

Выпускается в форме ампул с масляным раствором под одноимённым названием фирмой Genesis (Польша) с концентрацией 200мг.

Деканоат

Период полураспада от 10 до 14 дней. Очень распространён среди спортсменов. В медицине применяется для излечения импотенции, мужского бесплодия, являющегося последствием проблем со сперматогенезом и при недостаточном уровне андрогенов.

Считается, что не оказывает пагубного действия на печень, но при наличии патологий в ней применять не рекомендуется. Также его нельзя употреблять:

при больных почках;
при нефрозе;
диабете;
онкологических заболеваниях предстательной железы;
гипертрофии простаты;
атеросклерозе и т.п.

Сейчас самостоятельно не выпускается. Входит в состав Сустанона 250 от компании ORGANON, который имеет форму ампул на масляной основе. Он содержит в себе смесь эфиров в т.ч. деканоат в суммарной концентрации 250 мг.

Энантат

Период полураспада от 5 до 7 дней. Тоже очень любим профессиональными спортсменами. Период его действия может растянуться на 14 – 21 день. Это эфир тестостерона, полового гормона, продуцирующего тестикулы. От этого гормона напрямую зависит развитие половых органов и проявление вторичных половых признаков мужчины.

Поэтому энантат активно применяют:

при недоразвитии половых органов;
недостаточном уровне тестостерона;
эндокринной импотенции;
остеопороза, развившегося из-за андрогенной недостаточности.

Противопоказан:

при карциноме;
болезнях печени;
диабете;
проблемах с сердцем;
гипертрофии предстательной железы.

Balkan Pharmaceuticals производит этот эфир в виде 250 мг масляного раствора в ампулах.

Фенилпропионат.

Период полураспада 3 — 4 дня. По наблюдениям пациентов, оказывает меньшее отёчное влияние, чем другие препараты. Также процент тех, кто столкнулся с «эстрогеновыми» последствиями после приёма, тоже значительно меньше. Но никакими научными данными это пока не подтверждено.

Показания к применению:

гипогонадизм любого типа;
импотенция;
климактерический синдром;
бесплодие.

Запрешено принимать если имеется:

рак предстательной железы;
гинекомастия;
болезни печени;
гипертрофия простаты;
гиперкальциемия;
диабет;
атеросклероз;
почечная или печеночная недостаточность.

Производится Pharmacom Labs под названием PharmaTest-PH в виде масляных ампул.

Пропионат

Период полураспада от 2 до 3 дней. Не очень удобен в применении, т.к. требует частого введения уколов. По мнению многих людей имеет жиросжигающий эффект и низкую конверсию в эстрадиол.Этот препарат эффективен при многих болезнях:

гипогонадизм;
бесплодие;
остеопороз;
аденома простаты;
акромегалия;
утомляемость и нервное напряжение.

Важно! Нельзя применять при отёках, задержке мочи и всех вышеперечисленных противопоказаниях.

Препарат представлен в виде уколов под названием Фармак украинского производства и Дальхимфарм российского производства.

Полезное видео:

Ацетат

Период полураспада 1 день. Один из самым быстрых эфиров. Тоже требует постоянного введения инъекций. В основном он применяется в совокупности с другими эфирами в составе определённых препаратов.Применяется:

при возрастном недостатке мужских гормонов;
при патологиях половых желёз;
андрогенной недостаточности и т.д.

Список противопоказаний стандартный для такого рода препаратов.

Наиболее популярен в виде смеси эфиров тестостерона из пяти составляющих в инъекционном препарате Androbol-300 от компании Lyka Labs (Индия).

Для многих мужчин препараты на основе эфиров тестостерона стали просто спасением. Теперь и Вы, владея полноценной информацией, можете взвесить все за и против. Но, чтобы Вы не решили, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

samec.guru

Эфиры тестостерона и его производных

Эфиры тестостерона и его производных Прежде чем начать рассказывать о свойствах всех эфиров тестостерона, необходимо предупредить читателя об опасности применения стероидных средств, поскольку применение и распространение стероидных средств может привести к уголовной ответственности

Эфир – соединение углерода и водорода (СН-вида, к примеру, Ch4OCh4 — Диметиловый эфир), которое с помощью водородной связи прикрепляется к молекулярной структуре какого-либо вещества, вступающего в реакцию с эфиром, в нашем случае, эфир с гормональными анаболиками, для присвоения ему нужных химических качеств (замедленное растворение препарата в крови). Многие из гормональных анаболиков практически мгновенно подвергаются разрушению в теле человека. Из этого следует, что инъекции безпримесного мужского гормона тестостерона необходимо вводить каждый день, за счёт этого лечение такого рода препаратами может быть затруднительно.

Для облегчения стали применяться специальные препараты, затормаживающие реакцию тестостерона с кровью и содержащие гормональные стероиды с добавлением формулы эфира и масляной смеси. Эфиры имеют свойства липофильности (отлично взаимодействуют и вступают в реакцию с маслом) и гидрофобности (не растворяются в воде), то есть в воде реакция растворения молекулярной структуры (гормональный стероид (тестостерон) и эфирное масло) будет происходить замедленно. При внутримышечных уколах, происходит то же самое замедленное растворение в мышце и постепенное выведение анаболика в кровь. Длительность всасывания стероидного препарата зависит от периода полувыведения эфира, комбинированного с ним. Период полувыведения – промежуток времени, при котором количество эфирного вещества в организме человека после одноразового укола понижается вдвое (1\2 введённого препарата выводится из крови).

Различают большое количество коротких (по структуре) эфиров, отличающихся друг с другом лишь сроком (периодом) полувыведения. Более сложные эфиры с удлинённой структурой гораздо быстрее смешиваются с различными маслами, из-за повышенной липофильной способности, при этом имеют короткий срок поступления в кровь и увеличенный срок (период) полувыведения. Действует такой эфир по времени приблизительно чуть менее двух периодов полураспада. Из этого следует, что чем больше структура эфира и его цепочек, тем дольше действует введённый препарат. Эфиры воздействуют только на время действия гормонального препарата в крови, больше преимуществ эфиры в сочетании с анаболическими средствами не дают.

Большое значение длина эфиров, чем длиннее углеродная цепь эфира, тем больше молекулярная масса вещества в растворе с анаболическим стероидом. Масса эфира в растворе примерно 15-30 %. Например, если взять основные дозы анаболических средств, то в 0.25 грамм тестостерона энантата примерно будет 0.18 грамм стероида и приблизительно 0.07 грамм эфира (Энантат занимает 28% массы от всей массы раствора). Также можно посчитать количество остальных эфиров и основного вещества.

Ацетат (13%)
Пропионат (17%)
Энантат (28%)
Ципионат (30%)
Фенилпропионат (33%)
Деканоат и Ундеканоат (36%)

Образование эфиров тестостерона:

Период полувыведения у молекулы тестостерона равен примерно нескольким минутами. Образование сложного эфира происходит при условиях, когда в структуре тестостерона на место атома Н прикрепляется остаток кислоты (например, пусть будет энантовая). В итоге получается анаболический препарат под названием «Тестостерона энантат».

Разновидности эфиров:

Ниже представлены самые популярные эфиры, применяемые с эфирами:

Ацетат – эфир уксусной кислоты, обладает самым меньшим периодом полувыведения (около 24 часов). В комбинации с ацетатом обычно применяются Примоболан, Тренболон, Анотрофин, Стенболон, Тренбол, Финаджект.
Пропионат – Входит в число самых распространённых эфиров, из-за частого использования спортсменами стероидного препарата с названием «Тестостерон пропионат». Также часто с этим эфиром применяются Метандриол, Мастерон (Дростанолон), Мастабол, Мастерид, Мастизоль, Мастерил, Метолон, Дролбан, Мастерен, Пермастрил, Андролан, Вирормон, Тестенон, Тестовирон, Тестэнат, Метандриол, Аговирин, Андролан, Номбреол, Андрофон, Притестон, Тестопин и многие другие. Время полувыведения колеблется от 24 до 48 часов.
Фенилпропионат – эфир является по сути своей улучшенной формулой пропионата. С этим эфиром (фенилпропионата) чаще синтезируют и соединяют Нандролон, Омнадрен, Сустанон. Производит из данного эфира Анаболин, Дубол, Дураболин, Суперанаболин, Феноболин, Эквиболин, Активин, Андролон, Нандроболин, Туринабол, Нероболин, Ферболико, Дурандрон. Время полувыведения этого эфирного масла уже составляет 48-72 часа.
Изокапронат – используется в Омнадрене, Сустаноне и Эстандроне.
Энантат — тоже является весьма известным и применяется с Метенолом, Тренболоном и другими анаболиками. Период полувыведения приблизительно равен неделе или чуть менее.
Гексагидробензилкарбонат (Hexahydrobenzyl carbonate) – Эфир имеет структуру из восьми углеродных атомов, период полувыведения примерно равен неделе, похож по своим характеристикам на Энантат. Применяется с Тренболоном или Параболаном.
Ципионат – также очень похож по свойствам на Энантат. Эти два эфира свободно заменяют друг друга. Период полувыведения около недели.
Деканоат – применяется с Нандролоном и Сустаноном. Один из самых длительно работающих эфиров, период полувыведения уже больше недели (около 9 суток). Для сохранения устойчивой концентрации анаболического стероида в крови, внутримышечное введение производится примерно один раз каждую неделю во время всего курса.
Лаурат – Самый длительно работающий эфир, который используется в спорте. Период полувыведения равен уже 10 суткам, некоторые источники утверждают о 12-дневной работе эфира в организме человека. Применяется с Нандролоном, в Лаураболине.

Период полувыведения (полураспада):

Существуют два различных определения: Период полувыведения (полураспада, полужизни) и период полупоглощения (абсорбции). Разберём каждый из них.

Период полувыведения – (Т 1\2) – отрезок времени, требуемый для снижения количества эфира в крови, имеет зависимость от постоянной величины времени выведения вещества из организма естественными путями. (Константа скорости элиминации, то есть период полувыведения (Т 1\2) равен приблизительно 0.69\Kel). Эта величина применяется для составления курса и ПКТ (послекурсовая терапия).
Период полупоглощения (полуабсорбции) – (Т 1\2а) – период, требуемый для поглощения 1\2 части дозировки вещества из места внутримышечного введения препарата в кровь, прямо пропорционален постоянной величине времени поглощения (Константа скорости абсорбции, период полуабсорбции равен 0.69\Ка). В итоге период полураспада показывает содержание вещества в крови, а период полуабсорбции указывает на остаток вещества в крови.

Например, спустя некоторое время после введения 0,1 грамма нандролона деканоата, содержание в крови введённого вещества уменьшится до половины через неделю, ещё спустя неделю на половину от этой половины и так далее, то есть полураспад половины препарата произойдёт через две недели. Номинально, воздействие препарата на организм кончается после четвёртого периода полураспада, в этом случае в крови оказывается около 5 % вещества.

Периоды полувыведения(полураспада) некоторых эфиров:

Бутират, Гексаноат (Омнадрен), Валерат – 3 суток
Капронат – 4 суток
Гептаноат – 5 суток
Нонаноат, Октаноат, Валерат Ундециленат, Бутират, Бензоат, Ундеканоат (Вириген, Равзини, Ундестор, Андриол, Пантестон, Рестандол, Психоболон, Динаболон) – около недели

Большое значение имеет тип эфира, чем длиннее углеродная цепь, тем большее воздействие анаболика на организм и меньшее действие андрогенов.

Источники:

«Допинг — запрещенные препараты в спорте»

Авторы: Дирк Клазинг, Манфред Донике.

leveton.su

Тестостерон - эфиры, отзывы, побочные эффекты

Тестостерон в бодибилдинге

Впервые синтетический тестостерон был синтезирован из холестерина в 1939 году, а десяток лет спустя началось его активное применение в бодибилдинге. Тестостерон является основой любого курса и следует взять за аксиому, что курс без тестостерона — не курс вовсе, потому, что абсолютно любой анаболический стероид уменьшает выработку гонадотропных гормонов и, как следствие, собственного тестостерона до нуля, а мужчина без тестостерона жить не может, поэтому, на курсах применяется экзогенный тест.

Положительные эффекты тестостерона в бодибилдинге:

Усиленный рост мышечной массы (не быстрый и не ярко выраженный, за счет слабого анаболического индекса).
Увеличение силы.
Увеличение количества эритроцитов, что приводит к лучшему пампингу.
Улучшение состояния ЦНС, что помогает лучше восстанавливаться после тренировок.
Улучшенная регенерация тканей.
Улучшение состояния суставов, за счет задержки жидкости.

Побочные эффекты тестостерона

Ароматизация и все ее побочные явления.
Акне.
Возможное облысение.
Повышение вязкости крови, за счет увеличения эритроцитов, гематокритов и гемоглобина, что может привести к закупорке сосудов и тромбам, но подобное наблюдается лишь при очень длительном использовании тестостерона и исправляется приемом разжижающих кровь препаратов.
Энергодефицит, который происходит потому, что все силы организм направляет на анаболизм.

Эфиры тестостерона

Эфир — это цепочка, из которой высвобождается гормон в кровь. Чем цепочка короче, тем быстрее будет происходить высвобождение препарата и тем сильнее будут пики. Самый короткий тестостерон — суспензия. Фактически, это — чистый тестостерон, эфирной цепочки там нет вовсе. Ставить такой тестостерон необходимо каждые 30-60 минут, что делает его применение оправданным только в качестве предтренировочного комплекса или стимулятора перед соревнованиями. Теперь по популярным эфирам.

Тестостерона пропионат

Тестостерон - эфиры, отзывы, побочные эффекты Самый короткий эфир(после ацетата), период полураспада которого составляет 24 часа, а период жизни — 48 часов. Ставить этот эфир необходимо каждый день (в отсутствии других, более длинных эфиров), так как применение его через день даст сильные скачки концентрации гормона в крови и не позволит получить всех положительных эффектов. Особенность пропионата в том, что он идеально подходит начинающим, как-раз за счет малого периода жизни. Если человек сталкивается с каким-либо побочным эффектом, он может просто отменить планируемые инъекции, а побочки пройдут после того, как препарат будет полностью выведен из организма, в отличии от длинных эфиров, которые "фонят" в крови еще месяц после инъекции. Также, пропионат очень удобен для конца курса, например: был курс на тестостерона энантате 8 недель, чтобы начать ПКТ нужно ждать 3 недели (период выведения энантата) и все эти 3 недели можно ставить пропионат.

Зачастую пропионат применяется на сушке, так как его короткий период жизни не позволяет ему долго ароматизировать и, как следствие, приводит к весьма слабой задержке жидкости. Однако, основной минус пропионата — привязанность к инъекциям. Стоит лишь на пару часов опоздать с проведением инъекции, и уровень тестостерона падает очень значительно.

Тестостерона фенилпропионат

Тестостерона ципионат и энантат

Тестостерон - эфиры, отзывы, побочные эффекты Фактически, это — два одинаковых эфира, различается лишь вес эфирной цепочки (у ципионата он больше) и время жизни препаратов. Ципионат очень распространен в Америке, а энантат — в Европе. Период полу-жизни энантата составляет 5 дней, а в крови он "фонит" еще почти месяц. Чаще всего данные эфиры применяются в период массонабора, так как гораздо лучше задерживают воду и сильнее ароматизируют. Пик действия данных эфиров приходится на 72 час после введения препарата, следовательно, наилучший выбор — инъекции раз в 3 дня. Самый популярный курс такого тестостерона — его сочетание с метандиеноном или нандролоном.

Тестостерона деканоат

Тестостерона ундеканоат

Отзывы о тестостероне

При правильном применении встречаются исключительно положительные отзывы о тестостероне, причем, люди больше замечают изменения не внешние, а внутренние — изменения в характере, так как тестостерон является сильным андрогеном и гиперболизирует мужские качества, а на росте мышечной массы сказывается не очень хорошо.

Тестостерон энантат от фармаком лучше всего по моему мнению подходит для массонабора. Другие формы теста не пробовал, но эта действовала очень эффективно.

Нужно пробовать, эксперементировать. Кому-то подходин энка, кому-то ципик или суст.

Интересные записи

musculs.nd74.com

Эфиры тестостерона и его производных

Строение эфиров и время полувыведения (из "Анаболик Ревю")

Время полувыведения инъекционных стероидов с указанием источников

Более длинные эфиры лучше растворяются в масле, за счет высокой липофильности, медленнее поступают в кровоток, и имеют более продолжительный период полураспада.
Продолжительность действия равна примерно двум периодам полувыведения. Таким образом, чем длиннее цепочка эфира, тем больше продолжительность действия препарата.

Никакого влияния на свойства стероида, кроме продолжительности действия, эфиры не оказывают.

Виды эфиров

Рассмотрим наиболее употребляемые эфиры тестостерона и его производных в бодибилдинге.

Изокапроат (изогексаноат). Входит в состав сустанона и омнадрена наряду с другими эфирами тестостерона.

Время полужизни

Условное графическое представление

По причине перекрытия значений фармакологических терминов часто возникают разногласия по поводу периода полужизни различных эфиров. Есть два различных понятия:[4]

Период полувыведения или полужизни (Т1/2) — время, необходимое для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови, зависит от константы скорости элиминации[5] (Т1/2= 0,693/Кel) и абсорбции[6], как лимитирующего фактора.[7] Именно этот показатель имеет значение для расчетов, связанных с построением курса и проведением послекурсовой терапии.
Период полуабсорбции (Т1/2,a) — время, необходимое для всасывания половины дозы препарата из места введения в кровь, пропорционален константе скорости абсорбции (Т1/2,a=0,693/Ка). Фармакокинетика эфирных средств протекает по “флип-флоп” типу[8], поэтому показатель полуабсорбции также характеризует время необходимое для разрушения половины введенной дозы препарата, в связи с чем и возникает путаница.

Концентрация нандролона в крови после инъекции (Wilma M. Bagchus, 2005)

Для наглядного представления

Формат 0.5 дня
Ацетат 1 день
Пропионат 1-2 дня
Фенилпропионат 2 дня
Бутират 2-3 дня
Валерат 3 дня
Гексаноат 3-4 дня
Капроат 4-5 дней
Изокапроат 4-5 дней
Гептаноат 5-6 дней
Энантат 5-6 дней
Гексагидробензилкарбонат (циклогексилметилкарбонат) 6-7 дней
Октаноат 6-7 дней
Ципионат 6-7 дней
Нонаноат 7 дней
Деканоат 7-8 дней
Ундеканоат 8 дней
Ундециленат 8-9 дней
Лаурат 10 дней

Проверенные форумы спортивной фармакологии

Источники

↑ http://www.cuttingedgemuscle.com/forums/archive/index.php/t-14185.html?s=e08c1105f1e011f92c42967479652fca
↑ http://ycmanagers.en.made-in-china.com/product/WKLEQCvuJTht/China-Trenbolone-Cyclohexylmethylcarbonate.html
↑ http://forendex.southernforensic.org/index.php/detail/index/1074
↑ http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part6/6-10.htm
↑ элиминация - разрушение и выведение из организма
↑ Абсорбция - всасывание или поступление в кровь из мышцы
↑ http://www.fvet.uba.ar/equinos/8313/half-life.pdf
↑ когда скорость абсорбции является лимитирующим фактором
↑ http://jcem.endojournals.org/content/90/5/2624.full
↑ http://www.anabolicsteroidcalculator.com/resources/articles/ebooks/testosterone_ads/chapter14.pdf
↑ http://www.worldclassbodybuilding.com/forums/f484/understanding-drug-half-lives-13072/
↑ http://thinksteroids.com/articles/anabolic-steroid-esters/
↑ http://www.roidcalc.com/
↑ http://thinksteroids.com/articles/anabolic-steroid-esters/