Длинный эфир тестостерона: Недопустимое название

Содержание

Анаболические стероиды и тестостерон | Dopinglinkki

C поправками от 02.04.2020

Тестостерон, так называемый мужской гормон, — это самый важный андроген в организме. У мужчин большая часть тестостерона вырабатывается в яичках клетками Лейдигина.Некоторое количество тестостерона производится также в коре надпочечников и на периферии путем преобразования андростендиона.У женщин уровень тестостерона гораздо меньше, чем у мужчин. Однако он оказывает важное воздействие и на женский организм. У женщин тестостерон производится в яичниках и коре надпочечников [1, 2]. Гормональная регуляция тестостерона поддерживается и контролируется осью гипоталамус-гипофиз-гонад.

Андрогены оказывают андрогенное, анаболическое и психологическое воздействие на организм. Андрогенные эффекты включают рост полового члена и простаты, рост волос в различных областях и облысение. Анаболические эффекты включают увеличение гортани, утолщение голосовых связок, изменения липидов, рост мышц, потерю жира, увеличение сальных желез и образование клеток крови. Психологические эффекты андрогенов включают изменения в либидо, потенции, сексуальном поведении, а также агрессию [3].

Анаболические стероиды — это синтетические производные тестостерона. В медицине анаболические стероиды использовались для попытки добиться анаболического воздействия тестостерона без вирилизирующих побочных эффектов андрогенов для того, чтобы дети и женщины также могли их применять. Однако попытка не удалась. По этой причине термин «анаболический стероид» вводит в заблуждение. Правильнее использовать термин «анаболический андрогенный стероид» [4].

Тестостерон является естественным анаболическим андрогенным стероидом в организме. Тестостерон и другие анаболические стероиды имеют одинаковую химическую структуру. Предпринимались попытки изменить структуру синтетических анаболических стероидов путем увеличения анаболического эффекта и снижения андрогенного эффекта [5]. Соотношение анаболической и андрогенной активности тестостерона составляет 1:1, и каждая имеет сильное влияние. У других анаболических стероидов это соотношение варьируется с преобладанием анаболического эффекта [2, 6]. Кроме того, меняли структуру анаболических стероидов, чтобы можно было корректировать способ введения, абсорбцию, длительность воздействия и ароматизацию вещества. Таким образом, анаболические стероиды различаются по своему анаболическому и андрогенному соотношению, способу введения (пероральный, внутримышечный, кожный), времени абсорбции, продолжительности действия в организме и их ароматизации до эстрогена [7, 8].

Историю применения тестостерона можно проследить до 1935 года, когда тестостерон был успешно выделен из яичек быка. Было довольно быстро обнаружено, что пероральный тестостерон является гепатотоксичным и имеет быстрый период полувыведения. После синтезирования тестостерона на рынке появился инъекционный пропионат, а позднее, в 1950-х годах, энантат более длительного действия. В 1950-х и 1960-х годах фармацевтическая промышленность все больше интересовалась новыми андрогенами, и к концу 1980-х годов было разработано огромное количество анаболических стероидов, свыше тысячи [9, 10].

Механизм воздействия

Тестостерон и все анаболические стероиды действуют через андрогенные рецепторы. Андрогенные рецепторы расположены на х-хромосоме клеток и находятся в организме повсеместно. Помимо мышц, андрогенные рецепторы влияют на сердце, иммунитет и нервную систему [11].

Популярность тестостерона в качестве допинга объясняется его сильным влиянием на мышечную силу и массу. Тестостерон также влияет на липолиз, т. е. на расщепление жировых клеток. Как краткосрочное, так и долгосрочное использование анаболических стероидов приводит к увеличению роста клеток из-за увеличения синтеза белка. Вызванный тестостероном рост мышечных клеток обусловлен активацией сателлитных клеток и ростом ядер мышечных клеток [2].

Количество андрогенных рецепторов ограничено, и обычно нормального уровня тестостерона им достаточно. Следовательно, рост мышц не обязательно объясняется избытком анаболических стероидов. Другим механизмом, объясняющим рост мышц, может быть влияние анаболических стероидов на кортизол. Кортизол является катаболическим гормоном, и анаболические стероиды могут ослабить его эффект. Ингибирующее действие анаболических стероидов на ген миостатина также считается механизмом роста мышц. Миостатин регулирует рост мышц [8]. Тестостерон также увеличивает секрецию гормона роста и инсулиноподобного фактора роста [12].

Применение в медицине

По классификации данные вещества относятся к рецептурным препаратам, применение которых разрешено только для лечения заболеваний, подтвержденных органами по контролю лекарственных средств. К этим заболеваниям относятся, помимо прочего, синдром дефицита тестостерона (СДТ), который развивается из-за нарушения функции гипофиза или яичек, различные виды анемии, остеопороз и хронические заболевания с дефицитом белков, а также замедление заживления тканей. Тестостерон также используется для лечения симптомов мужского эквивалента менопаузы. Использование тестостерона по рецепту значительно возросло за последние несколько десятилетий, как в Финляндии, так и в других странах [13, 14, 15].

Тестостерон применяется в инъекционной форме в виде смеси различных эфиров тестостерона (например, тестостерона пропионата, тестостерона энантата, тестостерона фенилпропионата, тестостерона изокапроата, тестостерона деканоата, тестостерона ундеканоата) или внутрь, в форме капсул, содержащих тестостерона ундеканоат. Анаболические стероиды доступны в форме инъекций и таблеток.

Применение в качестве допинга

В соответствии с Уголовным кодексом, и тестостерон, и анаболические стероиды являются допинговыми веществами. Они являются наиболее популярными допинговыми веществами.

Например, следующие вещества (торговые наименования в скобках) незаконно продаются в Интернете и в других местах на черном рынке:

нандролон (Deca-Durabolin, Retabolin, Laurobolin)
метандиенон (Dianabol, Danabol, Anabol, Metabolin)
станозолол (Stromba, Winstrol, Winstrol Depot)
тренболол (Parabolan, Finajet)
оксиметолон (Anapolon, Anadrol, Androlic)
оксандролон (Anavar)
болденон (Equipose)
флюоксиместерон (Halotestin)
метенолол (Primobolan, Primobolan Depot)
тестостерон с производными (Sustanon, Panteston)

Наиболее важной причиной употребления препаратов тестостерона и анаболических стероидов является стремление улучшить атлетическую форму. Быстрые результаты и замедление развития мышечного роста, естественно, могут, безусловно, мотивировать на применение. Мотивация тяжелоатлетов — улучшить спортивные результаты. Другие мотивы использования включают повышение эффективности тренировки, сжигание жира, замедление изменений, вызываемых старением, повышение уверенности в себе и улучшение настроения [8, 16, 17, 18, 19, 20].

Анаболические стероиды часто используются курсами. Курс применения может длиться от нескольких недель до нескольких лет, но в среднем несколько месяцев. Между периодами использования часто делаются перерывы в несколько месяцев. В начальной фазе применения доза стероидов повышается постепенно. В заключительной фазе применение стероидов постепенно прекращается в течение 1–2 недель. Целью перерывов является уменьшение побочных эффектов и восстановление гормональной функции организма. Еще один метод применения — это т. н. «blast and cruise». Он подразумевает, что прием больших доз (blast) чередуется с малыми дозами (cruise). Во время курса «Blast and cruise» стероиды принимают постоянно, без перерывов. Для злоупотребления характерно применение чрезмерных доз анаболических стероидов и одновременное применение разных видов стероидов (stacking) [8, 16, 17, 20, 21]. Оральные анаболические стероиды используются ежедневно из-за их быстрого периода полураспада. Анаболические стероиды, вводимые внутримышечно, часто используются еженедельно [22].

Медицинское использование анаболических стероидов направлено на достижение физиологических концентраций в организме, но допинг часто нацелен на достижение концентраций примерно в 40–100 раз выше (супрафизиологические концентрации) [8].

Побочные эффекты

Андрогенные рецепторы присутствуют в организме повсеместно, и поэтому анаболические стероиды воздействуют на работы разных внутренних органов. Из-за этого имеется ряд возможных побочных эффектов. Некоторые — легкие и проходящие, а некоторые опасны для жизни. Риск побочных эффектов возрастает при длительном применении высоких доз.

Изучение побочных эффектов анаболических андрогенных стероидов и получение научных данных затрудняется рядом факторов. В некоторых странах применять анаболические стероиды запрещено, и в этом случае человек вряд ли сообщит об их использовании. Из-за того, что вещество приобретено на черном рынке, пользователь может не знать, в каких дозах и что именно он употребляет. По этическим причинам побочные эффекты от приема высоких доз не исследуются на людях. Кроме того, предназначенные для животных вещества используются не по назначению, и нет данных о воздействии этих веществ на человека. Таким образом, данные исследований в основном носят умозрительный характер, часто основаны на тематических исследованиях и исследованиях с использованием медицинских доз [8].

Согласно проведенному в Финляндии популяционному исследованию, риск преждевременной смерти среди лиц, злоупотребляющих анаболическими стероидами и тестостероном, в 4,6 раза выше, чем в контрольной группе [23]. В аналогичном датском исследовании смертность среди потребителей анаболических стероидов была за семь лет в три раза выше, чем в контрольной группе. Потребители также гораздо чаще обращались за медицинской помощью [24].

Побочные эффекты: гормональные нарушения

При введении тестостерона и анаболических стероидов в количествах, которые превышают потребности организма, развиваются гормональные нарушения и нарушения репродуктивной функции.

У мужчин собственная выработка гормонов в организме снижается. Отмечаются сморщивание гормонпродуцирующих желез и органов, например яичек. После курсов применения гормонов могут развиться бесплодие и снижение половой функции [25, 26].

Эти изменения часто обратимы, но могут присутствовать много лет. Иногда организм вообще не восстанавливается.

У мужчин может развиться гинекомастия, то есть разрастание грудных желез, и появиться боль за грудиной. Это связано с тем, что тестостерон и некоторые анаболические стероиды ароматизируются в эстроген [27, 28, 29].
У женщин применение тестостерона и анаболических стероидов вызывают избыточный рост волос на теле, огрубение голоса, уменьшение размера молочных желез, облысение, увеличение размера клитора, заболевания кожи и нарушения менструального цикла. Некоторые из этих симптомов сохраняются даже после прекращения применения данных веществ [25].

У подростков в результате применения тестостерона и анаболических стероидов может остановиться рост, что может привести к развитию низкорослости [25]. В подростковом возрасте использование анаболических стероидов может быть более вредным, чем использование, начатое в зрелом возрасте [30].

Побочные эффекты: тяжелые заболевания

Тестостерон и анаболические стероиды, используемые в избыточных дозах, могут привести к значительным отклонениям содержания жира организма до уровней, опасных для здоровья. Они также оказывают влияние на факторы свертывания крови и гемоглобин. Таким образом, длительное применение этих гормонов может привести к повышению риска заболеваний сердца и сосудов, инфаркта миокарда и инсульта. Стероиды ослабляют сократительную способность сердца и приводят к дегенерации сердечной мышцы, что может привести к аритмии сердца и внезапной смерти [31, 32, 33, 34].

Злоупотребление анаболическими стероидами и препаратами тестостерона повышает риск развития сахарного диабета. Использование повышает резистентность к инсулину и риск диабета, может вызвать преддиабетное состояние [35]. Использование одних и тех же шприцев разными людьми повышает риск заболеваний, передаваемых с кровью, к которым относятся гепатит и ВИЧ-инфекция [36].

Злоупотребление препаратами тестостерона и анаболическими стероидами также повышает риск развития рака и поражения печени [16, 37]. Анаболические стероиды, принимаемые внутрь в форме таблеток, более опасны для печени, чем стероиды, используемые в инъекционной форме. Заболевания печени могут варьировать от обратимых легких клеточных нарушений до желтухи и злокачественных опухолей печени с плохим прогнозом, несмотря на проводимое лечение.

Побочные эффекты: нарушения со стороны психики

Препараты тестостерона и анаболических стероидов также влияют на центральную нервную систему. Участки в головном мозге, на которые они оказывают влияние, тесно связаны с центрами, регулирующими настроение, половое влечение и агрессивность [38].

На фоне использования стероидов у 20–30 % людей, применяющих избыточные дозы тестостерона и анаболических стероидов, отмечаются явные нарушения настроения, которые могут соответствовать критериям классификации психических заболеваний, к которым относятся депрессия, возбуждение, психотические реакции с галлюцинациями и снижение когнитивной функции [8, 25, 31]. Также подсчитано, что около трети потребителей анаболических стероидов испытывают зависимость от анаболических стероидов [39, 40].

Примерно у 30 % людей на фоне применениях избыточных доз тестостерона и анаболических стероидов отмечаются агрессивность, враждебность и раздражительность. В нескольких сообщениях о случаях было показано, что гормоны могут ослаблять контроль над побуждениями [31].

Расстройства настроения и изменения в поведении, вероятно, являются суммой многих факторов. Большое количество анаболических стероидов является одним из объясняющих факторов. Личность и психосоциальная среда пользователя также влияют на поведение, возникающее в результате использования анаболических стероидов. Убедительных доказательств т. н. приступов бешенства не имеется. В дополнение к анаболическим стероидам агрессивное и насильственное поведение часто ассоциируется с другими интоксикантами и подверженностью рискованному поведению в целом. Тем не менее, анаболические стероиды могут действовать как триггер [29, 41, 42, 43, 44].

Timo Seppälä (Тимо Сеппяля)
Директор по медицинским вопросам
Финский антидопинговый комитет FINADA (ныне — Финский центр этичного спорта SUEK ry)

Кем обновлено
Dopinglinkki

Как выбрать препарат тестостерон? — Житомир.Life

Как выбрать препарат тестостерон?

: 13:02 — 17 лип. 2020

Тестостероном называют мужской половой гормон, обладающий мощным анаболическим эффектом. Прием данного медикамента приводит к выраженному увеличению мышечной массы, а также запускает процесс выработки белковых комбинаций. Секреция вещества осуществляется семенниками мужчины и яичниками женщины. Наибольшим спросом тестостерон пользуется среди атлетов.

Последние с его помощью могут быстрее наращивать мускулатуру, поэтому тестостерон обычно применяют во время массонаборных курсов. На сайте нашего интернет-магазина вы легко купить тестостерон, который поможет Вам достичь поставленных целей. Мы же гарантируем их качество и оперативную доставку.

Купить эфиры тестостерона по выгодной цене

Благодаря эфирам мужского полового гормона, специалистам удается создавать эффективные комбинации стероидов, которые получают новые свойства. Эфир запускает депонирование активного компонента, который в последующем начинает медленно высвобождаться в кровь. Существует сразу несколько эфиров тестостерона, которые приобрели популярность в спортивной отрасли. Самыми востребованными являются:

ацетат;

пропионат;

фенилпропионат;

изокарпоат;

энантат.

Понять, каким эфиром тестостерона лучше воспользоваться, можно только после определения тех целей, которых вы желаете достичь. Так, ацетат отличается минимальным сроком полувыведения активного вещества из организма. Данный эфир используется в комбинации с другими стероидами, например, тренболоном или примоболаном.

Пропионат остается в числе наиболее известных и популярных эфиров мужского полового гормона. Он входит в состав самых разных препаратов, включая мастерон и метандриол. Период полураспада достигает 2 суток.

Фенилпропионат применяется для выпуска известного препарата под названием нандролон фенилпропионат. Также он встречается в других стероидных комбинациях, включая омнадрен. Для полураспада эфиру требуется д о3 суток. Энантат является одним из самых популярных эфиров, которыми пользуются производители спортивной фармакологии. Он отлично комбинируется вместе с тренболоном и метаном. Продолжительность периода действия в организме до его полураспада составляет 7 дней.

Ципионат напоминает энантат по своим характеристикам и больше распространен в Америке, чем в Европе. Период полураспада занимает те же 7 суток. Деканоат используется при производстве нандролона. Он является частью сустанона, обеспечивая большую продолжительность воздействия на организм. Для полураспада эфиру требуется от 7 дней. Чтобы поддерживать высокую концентрацию препарата в крови, атлеты ставят инъекции деканоата 1 раз в неделю.

Наш интернет-магазин всегда рад обеспечить вас дополнительной информацией о выбранных спортивных медикаментах. Мы доставим ваш заказ оперативно и предложим на стероиды самые выгодные цены.

теги:
®️

Наступна
Попередня

Останні новини

Justloto casino: особливості клубу

ДПС працює: платники податків можуть ставити запитання як по телефону, так і через електронну пошту

Боронячи Україну від російської навали, загинув 19-річний мешканець Житомирщини

«Укрзалізниця» оприлюднила графік евакуаційних потягів на 11 березня

Захищаючи Київ, загинули три військовослужбовці Житомирського військового інституту

Небидо: инъекционный тестостерон длительного действия для лечения мужского гипогонадизма

Обзор

. 2005 авг; 6 (10): 1751-9.

дои: 10.1517/14656566.6.10.1751.

Линдси Харл ¹ , Шехзад Басария, Адриан С. Добс

принадлежность

¹ Техасский университет, медицинский отдел в Галвестоне, штат Техас, США.

PMID:
16086661
DOI:
10.1517/14656566.6.10.1751

Обзор

Lindsey Harle et al.

Эксперт Опин Фармаколог.

2005 авг.

. 2005 авг; 6 (10): 1751-9.

дои: 10.1517/14656566.6.10.1751.

Авторы

Линдси Харл ¹, Шехзад Басария, Адриан С. Добс

принадлежность

¹ Техасский университет, медицинский отдел в Галвестоне, штат Техас, США.

PMID:
16086661
DOI:
10.1517/14656566.6.10.1751

Абстрактный

За последние шесть десятилетий были достигнуты огромные успехи в разработке безопасных, эффективных и удобных для пациентов методов заместительной терапии тестостероном у мужчин. Самые последние формы замещения андрогенов, которые широко используются, включают пластырь и гель тестостерона. Эти препараты удобны в применении и доставляют физиологическое количество тестостерона. Хотя эти трансдермальные препараты приобретают все большую популярность, многие мужчины с гипогонадизмом все еще получают лечение внутримышечными эфирами. Тестостерона энантат остается наиболее часто назначаемым эфиром. Хотя сложные эфиры тестостерона эффективны с точки зрения улучшения костной и мышечной массы, они обладают неблагоприятной фармакокинетикой, которая приводит к колебаниям настроения, энергии и сексуальной функции пациентов. Кроме того, эти эфиры необходимо вводить каждые 2-4 недели. Следовательно, возникла потребность в разработке сложных эфиров длительного действия, которые можно было бы вводить нечасто и доставлять физиологическое количество тестостерона без значительных колебаний. Недавно инъекционный тестостерон ундеканоат (Небидо) стал доступен в Европе и вскоре будет продаваться в Южной Америке, Азии и Австралии. В этой статье будут рассмотрены структура, фармакокинетика, эффективность и профиль побочных эффектов ундеканоата тестостерона, а также проведено сравнение с другими существующими эфирами тестостерона.

Цитируется

Возникновение микроэмболии легочного масла (POME) при внутримышечной инъекции ундеканоата тестостерона: обзор литературы.
Адам Дж.А., Пастушак А.В., Кристенсен М.Б., Спенсер Р., Сандберг А., Хоталинг Дж.М., Липшульц Л.И.
Адам Дж.А. и соавт.
Int J Impot Res. 2022 г., 24 мая. doi: 10.1038/s41443-022-00585-1. Онлайн перед печатью.
Int J Impot Res. 2022.
PMID: 35610506
Обзор.
Лечение гипопитуитаризма.
Александраки К.И., Гроссман А.
Александраки К.И. и соавт.
Дж. Клин Мед. 2019 5 декабря; 8 (12): 2153. дои: 10.3390/jcm8122153.
Дж. Клин Мед. 2019.
PMID: 31817511
Бесплатная статья ЧВК.
Обзор.
Инъекционные статины пролонгированного действия: пора ли менять парадигму?
Tatham LM, Liptrott NJ, Rannard SP, Owen A.
Татем Л.М. и соавт.
Молекулы. 2019 24 июля; 24 (15): 2685. doi: 10,3390/молекулы24152685.
Молекулы. 2019.
PMID: 31344834
Бесплатная статья ЧВК.
Кросс-половая гормональная терапия гендерной дисфории.
Фабрис Б., Бернарди С., Тромбетта К.
Фабрис Б. и соавт.
Дж Эндокринол Инвест. 2015 март; 38(3):269-82. doi: 10.1007/s40618-014-0186-2. Epub 2014 18 ноября.
Дж Эндокринол Инвест. 2015.
PMID: 25403429Обзор.
Обратимое бесплодие, связанное с терапией тестостероном симптоматического гипогонадизма у бесплодной пары.
Банг Дж.К., Лим Дж.Дж., Чхве Дж., Вон Х.Дж., Юн Т.К., Хонг Дж.И., Пак Д.С., Сонг С.Х.
Банг Дж.К. и др.
Yonsei Med J. 1 мая 2013 г .: 54 (3): 702-6. doi: 10.3349/ymj.2013.54.3.702.
Йонсей Мед Дж. 2013.
PMID: 23549818
Бесплатная статья ЧВК.

Просмотреть все статьи «Цитируется по»

Типы публикаций

термины MeSH

вещества

Противозачаточные средства длительного действия: эфиры тестостерона и ненасыщенных кислот

. 1990 янв; 55 (1): 36-9.

doi: 10.1016/0039-128x(90)

-j.

К.Г. Франциско ¹ , Р. Фрейре, Дж. Гавронски, Р. Эрнандес, М. Кельчевски, Дж. А. Салазар, Ф. Саваби, А. Шафии, Л. Стрековски, Э. Суарес

принадлежность

¹ Институт органических натуральных продуктов, C.S.I.C., Тенерифе, Канарские острова, Испания.

PMID:
2309256
DOI:
10.1016/0039-128х(90)

-ж

C. G. Франциско и др.

Стероиды.

1990 Январь

. 1990 янв; 55 (1): 36-9.

doi: 10.1016/0039-128x(90)

-j.

Авторы

К.Г. Франциско ¹, Р. Фрейре, Дж. Гавронски, Р. Эрнандес, М. Кельчевски, Дж. А. Салазар, Ф. Саваби, А. Шафии, Л. Стрековски, Э. Суарес

принадлежность

¹ Институт органических натуральных продуктов, C.S.I.C., Тенерифе, Канарские острова, Испания.

PMID:
2309256
DOI:
10.1016/0039-128х(90)

-ж

Абстрактный

Описан синтез 13 новых эфиров тестостерона с этерифицирующими кислотами, несущими в цепи ацетиленовые, олефиновые или полиненасыщенные функции, для оценки в качестве андрогенов длительного действия.

Картинка в картинке:

Программа Всемирной организации здравоохранения по разработке сложных эфиров тестостерона длительного действия, которые будут демонстрировать более постоянную скорость высвобождения и поддерживать уровень тестостерона в нормальном диапазоне дольше, чем энантат тестостерона, показала, что эти эфиры играют роль в фертильности и геронтологии. Описан синтез 13 новых сложных эфиров тестостерона с этерифицирующими кислотами, несущими в цепи ацетиленовые, олефиновые или полиненасыщенные функции, для оценки в качестве андрогенов длительного действия. Изображения ядерного магнитного резонанса (ЯМР) регистрировали на спектрометре. Образцы записывали в пробирки с использованием CDC13 в качестве растворителя. Спектры ЯМР регистрировали на приборе Perkin-Elmer в CDC13 с тетраметилсиланом в качестве внутреннего стандарта. Инфракрасные спектры измеряли на том же спектрометре. Также были записаны масс-спектры. Тонкослойную хроматографию проводили на силикагеле Merck, а распыляемый реагент представлял собой йод или ванилин. К раствору тестостерона добавляли соответствующий хлорангидрид, получая чистый эфир после обычной обработки. E-5-метилгекса-2,4-диеновая (IXb), 5-фенилпента-2-,4-диеновая (Xb), 5-фенил-4-ин-пент-2-еновая (XIb) и не-4 -ен-6-иновой кислоты (XIIb), были необходимы для синтеза. Этерификацию тестостерона каждой из первых 12 ненасыщенных кислот проводили реакцией с соответствующими хлорангидридами в пиридине. Хотя этиловый эфир нона-2,3-диеновой кислоты был легко получен, это соединение не могло быть гидролизовано до кислоты (XIIIb). Следовательно, была опробована альтернативная процедура синтеза сложного эфира XIIIa путем реакции бромацетата тестостерона (XIVa) с трифенилфосфином с получением фосфорана (XVa). Реакция этого фосфорана (XVa) с 1-диазогептан-2-оном (XVI) приводит к алленовому эфиру (XIIIa).

Длинный эфир тестостерона: Недопустимое название — SportWiki энциклопедия