С чем связан основной механизм действия местных анестетиков? Анестетик эфир бензойной кислоты
Виды побочных реакций на местные анестетики — КиберПедия
1. Побочные реакции, обусловленные наличием адреналина (эпинефрина) в препарате. Эти реакции проявляются тахикардией, мышечной дрожью, бледностью кожных покровов, у некоторых людей (чаще пожилого возраста с сопутствующими кардиологическими заболеваниями) могут возникать приступы стенокардии, аритмии, обмороки.
2. Псевдоаллергические реакции, обусловленные способностью консервантов высвобождать гистамин из тучных клеток. Эти реакции проявляются симптомами, имитирующими отек Квинке, крапивницу, приступ бронхиальной астмы.
3. Аллергические реакции, развивающиеся либо по IgE-зависимому типу и проявляющиеся отеком Квинке, крапивницей, приступом бронхиальной астмы, шоком, либо по механизму гиперчувствительности замедленного типа (при аппликационном использовании препаратов), которые проявляются контактным дерматитом или мукозитами.
4. Токсические реакции возникают при введении большого количества местных анестетиков и приводят к неврологическим и кардиологическим проявлениям.
Химическая классификация анестетиков
Группа I
Эфиры бензойной кислоты
§ Бензокаин (анестезин)
§ Прокаин (новокаин)
§ Кокаин
§ Пропаракаин
§ Тетракаин (дикаин)
Группа II
Амиды
§ Бупивакаин (анекаин, меркаин)
§ Лидокаин (ксикаин)
§ Мепивакаин (изокаин, скадонест)
§ Ультракаин (артикаин)
§ Пиромекаин (бумекаин)
Эфиры бензойной кислоты вызывают перекрестные аллергические реакции внутри I группы, но не к препаратам IIгруппы. Внутри препаратов II группы не существует перекрестной сенсибилизации. При непереносимости препаратов Iгруппы назначают ЛС IIгруппы.
Клинические проявления. Чаще всего аллергические реакции на местные анестетики проявляются в виде контактного дерматита, реакции немедленного типа (крапивница, отек Квинке, шок) встречаются реже.
Диагностика
Важное значение имеетанамнез. Пациент должен ответить на вопросы:
1. Какое лекарство было принято и когда?
2. Была ли превышена доза?
3. Принимались ли одновременно другие препараты и могли ли они повлиять на метаболизм подозреваемого ЛС?
4. Какое было сопутствующее заболевание?
5. Как анестетик переносился ранее?
6. Случались ли подобные реакции ранее?
Ведение больных:Если у пациента наблюдалась аллергическая реакция на местный анестетик, следует использовать препарат, относящийся к другой группе. Так, если подозреваемое ЛС относится к производным эфира бензойной кислоты, можно применить препарат, содержащий амидную группу. Если реакцию вызвало вещество амидной структуры, применяют другое амидное соединение.
К сожалению, точно идентифицировать подозреваемоеместноанестезирующее ЛС невозможно.
Применение обычных провокационных тестов в отношении местных анестетиков не рекомендуется. Они плохо воспроизводятся из-за свойств анестетиков (онемение, горький вкус, быстрая всасываемость со слизистых). Нет четко регламентированного протокола проведения теста.Они не одобрены юридически.
Для местных анестетиков разработана следующая схема провокационного тестирования.
Пробы проводятся аллергологом с интервалом в 15-20 мин в условиях процедурного кабинета при наличии противошокового набора.
1. Получить информированное согласие пациента.
2. Выбрать местный анестетик для последующего использования. Оно не должно иметь перекрестную реакцию с подозреваемым препаратом и не должно содержать эпинефрин/адреналин.
3. Провести кожные диагностические пробы методом prick-test/скарификационный тест с неразведенным анестетиком. При отсутствии реакции:
4. п/к ввести 0,1 мл анестетика в область предплечья в разведении 1:100
5. п/к ввести 0,1 мл анестетика в разведении 1:10
6. п/к ввести 0,1 мл анестетика
7. внутрикожно ввести 1,0 мл препарата
8. внутрикожно ввести 2,0 мл препарата
После завершения обследования выдать справку, что пациент получил 3,0 мл препарата без побочных реакций. Риск анестезии минимален.
Профилактика ЛА.К профилактическим мерам ЛА относится тщательный сбор фармакологического анамнеза, применение ЛС по показаниям.При назначении ЛС необходимо избегать полипрагмазии, использовать рациональный способ введения, соответствие дозы возрасту, весу. Обязательно наличие противошоковых наборов в кабинете стоматолога. В случае необходимости врач должен уметь провести неотложные мероприятия пациенту с аллергией на ЛС.
Для профилактики псевдоаллергии – гистаминолибераторы (йодсодержащие ЛС, ванкомицин)вводятся медленно. За 30 мин до введения проводят премедикацию – преднизолон 30-60 мг или дексаметазон 4-8 мг + хлорпирамин 0,2 % или клемастин 0,1% 1- 2 мл в\м.При истинных IgE- зависимых реакций на ЛСпремедикация слабоэффективна.
Профилактика повторной аллергической реакции.Не назначают ЛС, которое вызвало иммунную реакцию. Так же не применяют метаболиты ЛС, комбинированные препараты, содержащиеданное ЛС, коммерческие препараты с одинаковым МНН. Учитывают перекрестную чувствительность препаратов (например анестетики группы эфиров бензойной кислоты).
Препарат, вызвавший НРЛ указывается на истории болезни, больной предупреждается о возможности развития НРЛ при повторном применении.
Лечение
Начало терапии с отмены причиннозначимого препарата и сходных ЛС с учетом перекрестной чувствительности.Лечение ЛА в соответствии с клиническими проявлениями.
Сенсибилизация медицинского персонала, стоматологических учреждений.
У медицинского персонала стоматологических кабинетов причиной немедленных IgE-обусловленных аллергических реакций является латекс, а причиной реакций гиперчувствительности замедленного типа (контактного дерматита) – резины, отдушки, акрилаты и формальдегид.
Раздражающее действие стоматологических материалов у медицинского персонала стоматологических кабинетов проявляется ирритантным дерматитом, а у некоторых больных –ирритантныммукозитом.
cyberpedia.su
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
КЛАССИФИКАЦИЯ
Химически МА - это эфиры или амиды бензойной и парааминобензойной кислот (иногда других ароматических кислот)
Характер связи - амидная или эфирная определяет свойства этих веществ и их судьбу в организме.
Амино\эфиры:
пр. бензойной к-ты - кокаин
пр. парааминобензойной к-ты - анестезин, новокаин, дикаин
Амино\амиды
пр. ацетанилида - лидокаин, тримекаин, пиромекаин, ультракаин, мепивакаин
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
МА обратимо блокируют генерацию и проведение нервных импульсов.
Основная точка приложения - мембрана нервных клеток.
МА обратимо блокируют проведение импульса по мембране аксонов и др. возбудимым мембранам, которые используют Nа каналы как главный генератор потенциалов действия.
Механизм действия местных анестетиков - блокада «быстропроводящих» натриевых каналов ( в фазу возбуждения мембраны) за счет связи с рецепторами внутри каналов.
Активация и инактивация мембранных каналов объясняется конформационными изменениями структуры мембран. Ионы Са ++ регулируют эти процессы за счет взаимодействия с рецепторами. Местные анестетики выступают как конкурентные антагонисты Са++.
Заряд мембраны стабилизирован. Волна возбуждения наталкивается на этот участок, затухает, перестает генерировать возбуждение соседних участков мембраны. Нарушается генерация потенциала действия и проведение прекращается.
Местные анестетики являются «стабилизаторами мембраны». Этот эффект характерен и для мембран миокарда, на нем основано противоаритмическое действие местных анестетиков.
МЕСТО ДЕЙСТВИЯ
Местные анестетики действуют на все волокна: чувствительные, двигательные, вегетативные. Сначала действуют на волокна маленького диаметра. Чувствительность выключается в следующем порядке: болевая, вкусовая, температурная, тактильная.
Болевая чувствительность проводится по безмиелиновым и тонким миелиновым волокнам. Болевая чувствительность исчезает первой, так как волокна, проводящие болевую чувствительность, имеют маленький диаметр. Миелиновая оболочка является препятствием для действия местных анестетиков (за исключением перехватов Ранвье). Для прекращения проведения по миелинизорованным волокнам необходимо, чтобы блокада распространилась на 3 последовательных узла (чем толще нерв, тем больше расстояние между узлами).
СТРОЕНИЕ МОЛЕКУЛЫ1МЕСТНОГО АНЕСТЕТИКА
В общем виде молекула включает 3 функциональных фрагмента:
1) ароматическая структура 2) промежуточная группа 3) аминогруппа.
Ароматическая группа липофильная, определяет способность проникать через мембраны.
Промежуточная группа - амидная или эфирная. МА с эфирной связью быстрее разрушаются, т.к. в организме много ферментов-эстераз (кровь, печень, тканевые жидкости).
Аминогруппа- гидрофильная, полярная. Определяет растворимость.
Предполагают, что во взаимодействии с мембраной участвуют ароматическая группа и аминогруппа.
ПРОНИКНОВЕНИЕ К НЕРВНОМУ ВОЛОКНУ
МА являются слабыми основаниями.
Для клинического применения обычно выпускаются в виде солей, т.к. это улучшает растворимость и повышает стабильность растворов.
В средах организма молекулы МА существуют либо в виде ионизированной формы, либо неионизированной.
Соли местных анестетиков (в ампуле) находятся в ионизированной форме (среда кислая).
Чтобы местный анестетик достиг нервных волокон, расположенных в мягких тканях, он переходит в неионизированную липоидорастворимую форму, так как в тканях среда слабощелочная.
Рецепторы для МА, с которыми наиболее активно связывается ионизированная форма, расположены на внутренней стороне клеточной мембраны. Однако, для трансмембранного переноса необходима неионизированная форма.
Прежде чем местный анестетик вступит во взаимодействие с рецептором на мембране нервного волокна, он переходит в ионизированнуюформу (в эпиневрии).
В очаге воспаления рН сдвинуто в кислую сторону, местный анестетик переходит в ионизированную форму, плохо проникает к нервному волокну, то есть неэффективен.
ВИДЫ МЕСТНОЙ АНЕСТЕЗИИ
ТЕРМИНАЛЬНАЯ-ПОВЕРХНОСТНАЯАНЕСТЕЗИЯ
Потеря слизистыми оболочками или кожей болевой чувствительности.
Используемые концентрации - от 0,4 % до 4%.
Лекарственные формы - порошки, таблетки, мази, суппозитории, растворы.
Применение - офтальмология, ларингология, урология, лечение ожогов, язв.
Препараты - анестезин, дикаин, лидокаин, тримекаин, пиромекаин, кокаин.
ИНФИЛЬТРАЦИОННАЯАНЕСТЕЗИЯ
Пропитывание тканей, особенно в областях прохождения мелких проводников,
слабым раствором местного анестетика .
Используемы концентрации - 0,125-0,5% растворы.
Применение - хирургическая практика (операции на конечностях, органах таза и живота).
Препараты –
Новокаин 0,25% раствор до 500 мл; 0,5% раствор до 150 мл; затем до 1000 мл 0,25% раствора на каждый час
Тримекаин и лидокаин: 0,25% раствор до 800 мл; 0,5% раствор до 400 мл на всю операцию.
ПРОВОДНИКОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ
Результат блокады анестетиком крупного нервного ствола.
Утрачивается болевая чувствительность тканей, иннервируемых этим нервом.
Используемые концентрации -1-2% растворы.
Применение - стоматология, общая хирургия (ограниченные вмешательства), терапия (невралгии).
Препараты –
Новокаин и лидокаин: 1% раствор до 100 мл, 2% раствор до 25 мл.
ЭПИДУРАЛЬНАЯАНЕСТЕЗИЯ
Разновидность проводниковой анестезии.
Осуществляется введением анестетика в область входа задних корешков в несколько соседних сегментов
спинного мозга. Твердая мозговая оболочка при этом не прокалывается.
Используемы концентрации - те же, что и для проводниковой анестезии.
Применение - боли в послеоперационном периоде с нарушением динамики легочной вентиляции,
моторики желудочно-кишечного тракта, функций тазовых органов.
Препараты - те же, что и для проводниковой анестезии. Объем раствора 10-12 мл.
СПИННОМОЗГОВАЯ АНЕСТЕЗИЯ
Осуществляется введением анестетика в субарахноидальное пространство.
Блокируется передача возбуждения на протяжении нескольких сегментов во всех волокнах
чувствительных корешков.
Используемые концентрации - 2-5% растворы.
Применение - операции на кишечнике, органах таза, нижних конечностях.
Препараты - лидокаин.
ВНУТРИКОСТНАЯ АНЕСТЕЗИЯ
Раствор анестетика вводят в губчатое вещество кости, а выше места инъекции накладывают жгут.
Препарат распределяется в тканях конечности и наступает полная анестезия.
Длительность определяется сроком удержания жгута.
Применение - ортопедия и травматология.
РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ МЕСТНЫХ АНЕСТЕТИКОВ
Абсорбция местных анестетиков из места ведения зависит от нескольких факторов:
1) от дозы
При одной и той же общей дозе токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.
2) от места введения
Аппликации МА на области с богатым кровоснабжением (слизистая трахеи) приводят к очень быстрой абсорбции и более высокому уровню препаратов в крови.
3) от связывания препарата с тканями
4) от присутствия вазоконстрикторов
Местные анестетики вызывают местное расширение сосудов вследствие блокады симпатических волокон (кроме кокаина).
Для уменьшения скорости всасывания и удлинения эффекта анестетика в раствор добавляют сосудосуживающие вещества (мезатон, фетанол, адреналин) каплями! Превышение концентраций и количеств сосудосуживающих приводит к серьезным осложнениям вплоть до летального исхода. Побочные реакции сосудосуживающих: подъем АД, тахикардия, боли в области сердца, стойкая ишемия ткани в месте инъекции с развитием ишемического некроза.
1 мл 0,1% раствора адреналина на 200 мл анестетика может вызвать такие побочные реакции.
5) от физико-химических свойств препарата
При отравлении дикаином угнетение дыхания и коллапс развиваются внезапно. Это связано с большой липоидотропностью дикаина, лучшим проникновением через ГЭБ и выраженным центральным действием.
Кроме того, скорость гидролиза дикаина медленная.
ТОКСИЧНОСТЬ
Действие на ЦНС
Передозировка при инфильтрационной анестезии проявляется возбуждающим действием, усилением двигательных рефлексов, рвоте, судорогах. Эти явления возникают на фоне угнетения дыхания, спутанности сознания. В высоких концентрациях МА могут вызывать судороги с последующей депрессией ЦНС и смертью.
Действие на периферическую нервную систему
При аппликации слишком больших доз все МА могут оказывать токсическое действие на ткань нерва. Описаны случаи остаточных двигательных и чувствительных нарушений после спинальной анестезии.
Действие на сердечно-сосудистую систему
Связано с прямым эффектом на мембраны гладких мышц миокарда и непрямым эффектом на вегетативные нервные волокна.
МА стабилизируют мембрану миокарда, подавляют аномальную пейсмеккерную активность. Обладают противоаритмическим действием.
Все МА (кроме кокаина) уменьшают силу сердечных сокращений и вызывают расширение артерий, что приводит к гипотензии. Сердечно-сосудистый коллапс и смерть возникают только при использовании больших доз (но иногда и при применении сравнительно малых доз для инфильтрационной анестезии).
Аллергические реакции
Эфирные МА метаболизируются до дериватов парааминобензойной кислоты. Эти продукты вызывают аллергические реакции. Амиды не метаболизируются. и аллергические реакции на препараты этой группы редки.
РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Новокаин в виде 0,25% раствора назначают внутривенно капельно пострадавшим в состоянии шока, чтобы ослабить патологические рефлексы с интерорецепторов и стабилизировать кровообращение.
Новокаин угнетающе действует на сосудисто-тканевые рецепторы, снижает реактивность сосудодвигательного и кардиального центров.
Лидокаин и тримекаин стабилизируют мембрану миокарда. Они применяются для лечения нарушений сердечного ритма.
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ
АНЕСТЕЗИН
Применяется только поверхностно. Анестезин нерастворим. 5%-10% мази и присыпки - при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, на раневые поверхности. Суппозитории (по 0,1 г препарата) - при заболеваниях прямой кишки (трещины, геморрой). Порошки, таблетки, «Альмагель А» - для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода.
ДИКАИН = ТЕТРАКАИН
Применяется только поверхностно. Дикаин высокотоксичен. В глазной практике - при удалении инородных тел и оперативных вмешательствах.
2-3 капли 0,25-2% раствора.
Через 1-2 минуты развивается сильная анестезия.
Растворы, содержащие свыше 2% дикаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы.
При необходимости длительной анестезии выпускаются глазные пленки с дикаином.
В оториноларингологической практике - при оперативных вмешательствах удаление полипов, операция на среднем ухе.
В хирургической практике - для анестезии гортани при интубации.
В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей - применять с осторожностью, следя за состоянием больного. Детям до 10 лет анестезию дикаином не производят. В присутствии щелочи выпадает в осадок. Описаны смертельные случаи при передозировке.
НОВОКАИН
Имеет большую широту терапевтического действия. Помимо местноанестезирующего действия при всасывании оказывает резорбтивное действие: уменьшает образование ацетилхолина, блокирует вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и возбудимость моторных зон коры головного мозга.
Применение -
Терминальная анестезия - мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Иногда используют в оториноларингологической практике 10-20% растворы.
Инфильтрационная анестезия - 0,25-0,5% растворы - применяется часто.
Спинномозговая анестезия - 5% раствор - применяется часто.
Проводниковая анестезия -1-2% раствор.
Перидуральная анестезия - 2% раствор.
Растворы новокаина применяются также для лечения некоторых заболеваний внутривенно и внутрь.
Гипертоническая болезнь, спазмы кровеносных сосудов, фантомные боли, нейродермит, иридоциклит, спазмы гладкой мускулатуры кишечника (свечи).
Новокаин применяют для растворения пенициллина с целью удлинения действия.
Оказывает антисульфаниламидное действие - при метаболизме образует ПАБК.
ЛИДОКАИН = КСИКАИН
Сильное местноанестезирующее средство.
Вызывает все виды местной анестезии.
Сравнительно с новокаином действует быстрее, сильнее, более продолжительно.
В малых концентрациях (0,5%) по токсичности не отличается от новокаина,
с увеличением концентрации (1-2%) токсичность выше на 50%.
Концентрации те же, что и для новокаина.
Не оказывает антисульфаниламидного действия, так как не образует ПАБК.
Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженным антиаритмическим действием за счет стабилизирующего действия на клеточные мембраны миокарда.
ТРИМЕКАИН = МЕЗОКАИН
По структуре и свойствам близок к лидокаину.
Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, перидуральную и спинномозговую анестезию. В концентрациях 2-5% вызывает поверхностную анестезию (офтальмология, оториноларингология 2-8 капель). Относительно мало токсичен. Нет раздражающего действия.
ПИРОМЕКАИН = БУМЕКАИН
По структуре близок к тримекаину. Применяют для поверхностной анестезии. Офтальмология - 0,5-1% раствор 3-6 капель. Оториноларингология -1-2% раствор 1-5 мл. Бронхография - 2% раствор 10-15 мл.
КОКАИН
Применение ограниченное - местная анестезия конъюнктивы, роговицы
Вызывает сужение сосудов в области нанесения.
Оказывает выраженное влияние на ЦНС.
При всасывании вызывает эйфорию, возбуждение, затем угнетение ЦНС.
Развивается болезненное пристрастие - кокаинизм.
К кокаину развивается сильная психическая зависимость (по новым данным - и физическая). Толерантность развивается быстро, наркоман может принимать большие дозы по сравнению с терапевтическими. При его применении возможны передозировки, приводящие к смерти.
В настоящее время известны два способа применения кокаина. 1-й : вдыхание дозы. 2-й : выкуривание кристаллов кокаина-основания.
Кокаин поставляется в виде гидрохлорида и свободного основания (сгаск), полученного путем обработки соли щелочью и экстрагирования неполярным растворителем.
При выкуривании кокаина в виде свободного основания действующее начало поступает в кровь почти также быстро, как и при внутривенном введении, поэтому эффекты сильнее, чем при вдыхании через нос. Внутривенное введение используется редко в связи с опасностью передозировки.
«Кокаиновые дети» - повышение внутриутробной заболеваемости и смертности детей у матерей-наркоманок.
Выраженное сосудосуживающее действие кокаина приводит к развитию острого гипертензивного синдрома, приводящего к инфаркту миокарда и инсульту.
Передозировки кокаина обычно приводят к смерти, и жертвы погибают в течение минут из-за аритмий, угнетения дыхания и судорог.
БУПИВАКАИН=МАРКАИН=АНЕКАИН (амидный)
Высокоактивный препарат с выраженной МА активностью длительного действия (3-7 часов), начало действия через 5-10 минут.
Применяют 0,25-0,75% растворы (не более 175 мг).
Более кардиотоксичен, чем другие МА
Не применяется у детей младше 12 лет.
УЛЬТРАКАИН
Комбинированный препарат. Состав: МА артикаин + адреналин. Артикаин - амидный МА.
Эффект развивается через 1-3 мин. Продолжительность не менее 45 мин. Содержание адреналина низкое (минимальное сосудосуживающее действие, не влияет на ССС) Побочные эффекты: ЦНС - тремор, рвота.
Зрение - преходящая слепота, диплопия ССС - снижение АД, тахи- или брадикардия. Аллергические реакции относительно редко. Не вводится внутривенно! Максимально допустимая доза для взрослых - 7 мг\кг массы тела.
6
studfiles.net
A) Болеутолящее действие
b) Стимуляция бульбарных центров
c) + Раздражающее действие на окончания чувствительных нервов
d) Блокада рецепторных образований
026. С какой целью используют терпентинное очищенное масло?
a) Для лечения энтеритов и колитов
b) Для лечения отравлений
c) + Для отвлекающей терапии при невралгиях, миалгиях, суставных болей
d) Для стимуляции дыхательного центра
027. Отметить вещество, раздражающие холодовые рецепторы и рефлекторно изменяющее тонус сосудов.
a) + Ментол
b) Танальбин
c) Ультракаин
d) Дикаин
028. Отметить раздражающее средство, применяемое при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей в виде ингаляций.
a) Раствор аммиака
b) Горчичная бумага
c) + Ментол
d) Скипидар
029. Отметить вещество, рефлекторно стимулирующее центр дыхания
a) Бупивакаин
b) Кокаин
c) + Раствор аммиака
d) Карболен
030. Отметить показания к применению раствора аммиака.
a) + Для ингаляции при обмороках, опьянении
b) Для купирования приступа стенокардии
c) Для местной анестезии
d) Для улучшения трофики внутренних органов
031. Какой ответ является не верным в отношении раствора аммиака?
a) Относится к группе раздражающих средств
b) Синоним «нашатырного спирта»
c) + Угнетает дыхательный центр
d) Применяется для обработки рук хирурга
РАЗДЕЛ II МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
001. Выберите правильный вариант последовательного выключения различных видов чувствительности под влиянием местных анестетиков:
a) Тактильная, болевая, температурная вкусовая
b) Болевая, тактильная, вкусовая, температурная
c) Болевая, тактильная, вкусовая, температурная
d) + Болевая, температурная, вкусовая, тактильная
002. С чем связан основной механизм действия местных анестетиков?
a) Снижением проницаемости мембраны для ионов хлора
b) + Снижением проницаемости мембраны для ионов натрия
c) Угнетающее действие на болевые центры головного мозга
d) Снижением высвобождения медиатора из пресинаптических везикул
003. Анестезиофорная группа – это:
a) Ароматический липофильный материал
b) Углеродная цепочка с эфирной или амидной связью
c) Гидрофильная аминогруппа
d) + Все вышеперечисленные радикалы
004. Какое требование из нижеперечисленных предъявляется к местным анестетикам?
a) Неизбирательность действия
b) Длинный латентный период
c) + Высокая эффективность при различных видах анестезии
d) Стойкость при хранении и стерилизации
005. Какое требование из нижеперечисленных не соответствует требованиям, предъявляемым к местным анестетикам:
a) Избирательность действия
b) Определенная длительность действия (удобная для проведения разнообразных манипуляций)
c) + Должны расширять сосуды окружающих тканей
d) Низкая токсичность
006. Указать анестетик – эфир парааминобензойной кислоты
a) Ультракаин
b) Кокаин
c) Тримекаин
d) + Новокаин
007. Указать анестетик – эфир бензойной кислоты
a) Пиромекаин
b) Лидокаин
c) + Кокаин
d) Анестезин
008. Указать анестетик – производное ацетанилида
a) Кокаин
b) Анестезин
c) + Тримекаин
d) Ультракаин
009. Отметить местный анестетик – замещенное амидов кислот
a) Новокаин
b) Дикаин
c) Кокаин
d) + Лидокаин
010. Указать анестетик – производное тиофена
a) + Ультракаин (артикаин)
b) Бупивакаин
c) Новокаин
d) Тримекаин
011. Что характерно для новокаина?
a) Эффективность при всех видах анестезии
b) Высокая токсичность
c) + Длительность действия при инфильтрационной анестезии 30 – 60 минут
d) Длительность действия при инфильтрационной анестезии более 4 часов
012. 12. Что характерно для лидокаина?
a) Неэффективен при терминальной анестезии
b) + Универсальный анестетик
c) Анестезирующая активность ниже, чем у новокаина
d) По длительности действия уступает новокаину
013. Что характерно для дикаина?
a) Анестезирующая активность ниже, чем у новокаина
b) Низкая токсичность
c) Использование при всех видах анестезии
d) + Использование в основном для терминальной анестезии
014. Что характерно для анестезина?
a) Использование при всех видах анестезии
b) Использование для спинномозговой анестезии
c) + Плохая растворимость в воде
d) Хорошая растворимость в воде
015. Определите вид местной анестезии: анестетик блокирует окончания чувствительных нервов при нанесении на поверхность слизистой оболочки.
a) Инфильтрационная
b) Проводниковая
c) + Терминальная
d) Спинномозговая
016. Определите вид местной анестезии: анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов при последовательном пропитывании кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет разрез.
a) + Инфильтрационная
b) Проводниковая
c) Спинномозговая
d) Терминальная
017. Определите вид местной анестезии: анестетик вводят по ходу нерва, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой области.
a) Инфильтрационная
b) + Проводниковая
c) Перидуральная
d) Терминальная
018. Отметить вещество, применяемое для только терминальной анестезии:
a) + Анестезин
b) Лидокаин
c) Ультракаин
d) Бупивакаин
019. Отметить вещество, применяемое преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии
a) Дикаин
b) Кокаин
c) + Тримекаин
d) Анестезин
020. Отметить вещество, используемое для спинномозговой анестезии
a) Пиромекаин
b) Кокаин
c) + Новокаин
d) Анестезин
021. Почему лидокаин является универсальным анестетиком?
a) Обладает малой токсичностью
b) Обладает высоким сродством к рецептору
c) + Применяется при всех видах анестезии
d) Влияет на синтез белка
022. Укажите причину низкой активность местных анестетиков при воспалении
a) + Кислая среда в очаге воспаления и невозможность перейти в основания
b) Щелочная среда в очаге воспаления и инактивация анестетиков
c) Ишемизация тканей и уменьшение всасывания анестетиков
d) Уменьшение растворимости анестетиков в воде
023. Почему ишемизация тканей усиливает и пролонгирует действие анестетиков
a) Увеличивается всасывание анестетика в кровь
b) Проявляется только резорбтивное действие
c) + Сужение сосудов замедляет всасывание анестетика в кровь
d) Уменьшается выделение медиаторов из пресинаптических везикул
024. Какой эффект помимо анестезии возможен при закапывании раствора кокаина в глаз?
a) Расширение сосудов
b) Сужение зрачка
c) Нарушение аккомодации
d) + Расширение зрачка
025. Резорбтивное действие какого препарата используется в медицине?
a) Дикаин
b) Пиромекаин
c) Анестезин
d) + Лидокаин
026. Отметить эффект при резорбтивном действии новокаина:
a) Возбуждение ЦНС
b) Нарушение аккомодации
c) + Ганглиоблокирующее действие
d) Повышение артериального давления
027. С чем связывают возбуждающее действие кокаина на ЦНС
a) Уменьшение выделения тормозных медиаторов
b) Уменьшением проницаемости мембраны для ионов натрия
c) + Уменьшением проницаемости мембраны для ионов хлора
d) Угнетением обратного захвата катехоламинов
028. Какой местный анестетик можно использовать при язвенной болезни желудка:
a) Дикаин
b) + Анестезин
c) Лидокаин
d) Бупивакаин
029. Какой местный анестетик можно использовать при трещинах прямой кишки и геморрое?
a) Дикаин
b) + Анестезин
c) Лидокаин
d) Бупивакаин
030. Отметьте неверный ответ в отношении анестезина:
a) Применяется внутрь в виде таблеток
b) Применяется в виде ректальных свечей
c) Применяется в виде мазей и паст
d) + Применяется для инфильтрационной анестезии
031. Укажите наименее токсичный местный анестетик из нижеперечисленных.
a) Ксикаин
b) + Новокаин
c) Анестезин
d) Дикаин
032. Укажите наиболее токсичный местный анестетик из нижеперечисленных.
a) Ксикаин
b) Новокаин
c) Анестезин
d) + Дикаин
033. Отметьте нежелательное действие кокаина
a) + Эйфория
b) Сенсибилизация
c) Анестезия
d) Угнетение ЦНС
034. Отметить нежелательное действие новокаина.
a) Повышение артериального давления
b) + Понижение артериального давления
c) Эйфория
d) Пристрастие
035. Какое мероприятие необходимо провести вначале при передозировке новокаина?
a) Перитонеальный диализ
b) Введение средств, угнетающих ЦНС
c) + Обколоть место инъекции адреналином
d) Обменное переливание крови
036. Потеря чувствительности под влиянием местных анестетиколв связана с:
a) Активацией калиевых каналов
b) Активацией кальциевых каналов
c) + Блокадой натриевых каналов
d) Повышением проницаемости мембран для ионов натрия
037. С какой целью к местным анестетикам добавляются сосудосуживающие средства?
a) Для повышения артериального давления
b) Для укорочения времени местной анестезии
c) + Для уменьшения токсических эффектов анестетиков
d) Для повышения свертываемости крови
038. Целью комбинации местных анестетиков с адреналином является:
a) Для увеличения всасывания в кровь
b) + Для усиления и пролонгирования анестезии
c) Для отвлекающего действия
d) Для увеличения связывания с белками плазмы крови
039. Какой анестетик из нижеперечисленных не комбинируют с сосудосуживающими средствами?
a) Новокаин
b) Лидокаин
c) Дикаин
d) + Кокаин
040. Наиболее аллергогенным препаратов из нижеперечисленных является:
a) Ксикаин (лидокаин)
b) Ультракаин (артикаин)
c) Дикаин
d) + Новокаин
studfiles.net
|
metodich.ru
Раздел II местные анестетики
001. Выберите правильный вариант последовательного выключения различных видов чувствительности под влиянием местных анестетиков:
a) Тактильная, болевая, температурная вкусовая
b) Болевая, тактильная, вкусовая, температурная
c) Болевая, тактильная, вкусовая, температурная
d) + Болевая, температурная, вкусовая, тактильная
002. С чем связан основной механизм действия местных анестетиков?
a) Снижением проницаемости мембраны для ионов хлора
b) + Снижением проницаемости мембраны для ионов натрия
c) Угнетающее действие на болевые центры головного мозга
d) Снижением высвобождения медиатора из пресинаптических везикул
003. Анестезиофорная группа – это:
a) Ароматический липофильный материал
b) Углеродная цепочка с эфирной или амидной связью
c) Гидрофильная аминогруппа
d) + Все вышеперечисленные радикалы
004. Какое требование из нижеперечисленных предъявляется к местным анестетикам?
a) Неизбирательность действия
b) Длинный латентный период
c) + Высокая эффективность при различных видах анестезии
d) Стойкость при хранении и стерилизации
005. Какое требование из нижеперечисленных не соответствует требованиям, предъявляемым к местным анестетикам:
a) Избирательность действия
b) Определенная длительность действия (удобная для проведения разнообразных манипуляций)
c) + Должны расширять сосуды окружающих тканей
d) Низкая токсичность
006. Указать анестетик – эфир парааминобензойной кислоты
a) Ультракаин
b) Кокаин
c) Тримекаин
d) + Новокаин
007. Указать анестетик – эфир бензойной кислоты
a) Пиромекаин
b) Лидокаин
c) + Кокаин
d) Анестезин
008. Указать анестетик – производное ацетанилида
a) Кокаин
b) Анестезин
c) + Тримекаин
d) Ультракаин
009. Отметить местный анестетик – замещенное амидов кислот
a) Новокаин
b) Дикаин
c) Кокаин
d) + Лидокаин
010. Указать анестетик – производное тиофена
a) + Ультракаин (артикаин)
b) Бупивакаин
c) Новокаин
d) Тримекаин
011. Что характерно для новокаина?
a) Эффективность при всех видах анестезии
b) Высокая токсичность
c) + Длительность действия при инфильтрационной анестезии 30 – 60 минут
d) Длительность действия при инфильтрационной анестезии более 4 часов
012. 12. Что характерно для лидокаина?
a) Неэффективен при терминальной анестезии
b) + Универсальный анестетик
c) Анестезирующая активность ниже, чем у новокаина
d) По длительности действия уступает новокаину
013. Что характерно для дикаина?
a) Анестезирующая активность ниже, чем у новокаина
b) Низкая токсичность
c) Использование при всех видах анестезии
d) + Использование в основном для терминальной анестезии
014. Что характерно для анестезина?
a) Использование при всех видах анестезии
b) Использование для спинномозговой анестезии
c) + Плохая растворимость в воде
d) Хорошая растворимость в воде
015. Определите вид местной анестезии: анестетик блокирует окончания чувствительных нервов при нанесении на поверхность слизистой оболочки.
a) Инфильтрационная
b) Проводниковая
c) + Терминальная
d) Спинномозговая
016. Определите вид местной анестезии: анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов при последовательном пропитывании кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет разрез.
a) + Инфильтрационная
b) Проводниковая
c) Спинномозговая
d) Терминальная
017. Определите вид местной анестезии: анестетик вводят по ходу нерва, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой области.
a) Инфильтрационная
b) + Проводниковая
c) Перидуральная
d) Терминальная
018. Отметить вещество, применяемое для только терминальной анестезии:
a) + Анестезин
b) Лидокаин
c) Ультракаин
d) Бупивакаин
019. Отметить вещество, применяемое преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии
a) Дикаин
b) Кокаин
c) + Тримекаин
d) Анестезин
020. Отметить вещество, используемое для спинномозговой анестезии
a) Пиромекаин
b) Кокаин
c) + Новокаин
d) Анестезин
021. Почему лидокаин является универсальным анестетиком?
a) Обладает малой токсичностью
b) Обладает высоким сродством к рецептору
c) + Применяется при всех видах анестезии
d) Влияет на синтез белка
022. Укажите причину низкой активность местных анестетиков при воспалении
a) + Кислая среда в очаге воспаления и невозможность перейти в основания
b) Щелочная среда в очаге воспаления и инактивация анестетиков
c) Ишемизация тканей и уменьшение всасывания анестетиков
d) Уменьшение растворимости анестетиков в воде
023. Почему ишемизация тканей усиливает и пролонгирует действие анестетиков
a) Увеличивается всасывание анестетика в кровь
b) Проявляется только резорбтивное действие
c) + Сужение сосудов замедляет всасывание анестетика в кровь
d) Уменьшается выделение медиаторов из пресинаптических везикул
024. Какой эффект помимо анестезии возможен при закапывании раствора кокаина в глаз?
a) Расширение сосудов
b) Сужение зрачка
c) Нарушение аккомодации
d) + Расширение зрачка
025. Резорбтивное действие какого препарата используется в медицине?
a) Дикаин
b) Пиромекаин
c) Анестезин
d) + Лидокаин
026. Отметить эффект при резорбтивном действии новокаина:
a) Возбуждение ЦНС
b) Нарушение аккомодации
c) + Ганглиоблокирующее действие
d) Повышение артериального давления
027. С чем связывают возбуждающее действие кокаина на ЦНС
a) Уменьшение выделения тормозных медиаторов
b) Уменьшением проницаемости мембраны для ионов натрия
c) + Уменьшением проницаемости мембраны для ионов хлора
d) Угнетением обратного захвата катехоламинов
028. Какой местный анестетик можно использовать при язвенной болезни желудка:
a) Дикаин
b) + Анестезин
c) Лидокаин
d) Бупивакаин
029. Какой местный анестетик можно использовать при трещинах прямой кишки и геморрое?
a) Дикаин
b) + Анестезин
c) Лидокаин
d) Бупивакаин
030. Отметьте неверный ответ в отношении анестезина:
a) Применяется внутрь в виде таблеток
b) Применяется в виде ректальных свечей
c) Применяется в виде мазей и паст
d) + Применяется для инфильтрационной анестезии
031. Укажите наименее токсичный местный анестетик из нижеперечисленных.
a) Ксикаин
b) + Новокаин
c) Анестезин
d) Дикаин
032. Укажите наиболее токсичный местный анестетик из нижеперечисленных.
a) Ксикаин
b) Новокаин
c) Анестезин
d) + Дикаин
033. Отметьте нежелательное действие кокаина
a) + Эйфория
b) Сенсибилизация
c) Анестезия
d) Угнетение ЦНС
034. Отметить нежелательное действие новокаина.
a) Повышение артериального давления
b) + Понижение артериального давления
c) Эйфория
d) Пристрастие
035. Какое мероприятие необходимо провести вначале при передозировке новокаина?
a) Перитонеальный диализ
b) Введение средств, угнетающих ЦНС
c) + Обколоть место инъекции адреналином
d) Обменное переливание крови
036. Потеря чувствительности под влиянием местных анестетиколв связана с:
a) Активацией калиевых каналов
b) Активацией кальциевых каналов
c) + Блокадой натриевых каналов
d) Повышением проницаемости мембран для ионов натрия
037. С какой целью к местным анестетикам добавляются сосудосуживающие средства?
a) Для повышения артериального давления
b) Для укорочения времени местной анестезии
c) + Для уменьшения токсических эффектов анестетиков
d) Для повышения свертываемости крови
038. Целью комбинации местных анестетиков с адреналином является:
a) Для увеличения всасывания в кровь
b) + Для усиления и пролонгирования анестезии
c) Для отвлекающего действия
d) Для увеличения связывания с белками плазмы крови
039. Какой анестетик из нижеперечисленных не комбинируют с сосудосуживающими средствами?
a) Новокаин
b) Лидокаин
c) Дикаин
d) + Кокаин
040. Наиболее аллергогенным препаратов из нижеперечисленных является:
a) Ксикаин (лидокаин)
b) Ультракаин (артикаин)
c) Дикаин
d) + Новокаин
studfiles.net
Местные анестетики в стоматологии: классификация, поколения
Местные анастетики в стоматологии — это группа соединений, которая способна вызывать обратимую блокаду проводимости нервных импульсов в определенной области тела. Механизм действия данных препаратов основан на непосредственной блокаде специфических литий-натриевых каналов в мембране нервов, что приводит к снижению амплитуды и скорости роста потенциала действия, к увеличению порога возбудимости и периода рефракции, вплоть до полной отмены возбудимости. Сила, скорость и длительность действия, а также токсические свойства зависят в основном от физико-химических характеристик веществ, а также дозы, места инъекции, ощелачивания раствора или добавления сосудосуживающих агентов. Теперь давайте разберемся какие анестетики применяют в стоматологии.
Поколения анестетиков
История открытия местных анестетиков довольно интересна, ознакомьтесь с классификацией местных анестетиков по поколениям ниже.
Первые люди, которые открыли для себя местную анестезию были жители Перу. Они узнали, что листья коки вызывают онемение слизистой оболочки полости рта. До второй половины 19-го века исследования данного эффекта велись в Европе. Это привело к первой операции на глазах под местной анестезией в Вене в 1884 году. Анестезия была достигнута с помощью кокаина. После этого первого успешного испытания, кокаин все чаще назначают в качестве местного анестетика. Именно кокаин является анестетиком первого поколения. Вскоре недостатки кокаина стали очевидны. Токсичность, кратковременный эффект и наркомания — большая проблема, которая развивалась после приема кокаина, однако не стоит забывать о том, что он был высоко оценен в свое время, как первый эффективный анестетик.
Однако возникает необходимость в поиске альтернатив для кокаина в качестве местного анестетика из-за негативных побочных эффектов использования. И такая альтернатива появилась в 1905 году в форме прокаина. Он продавался под торговым названием Новокаин и оставался важнейшим местным анестетиком до 1940-х годов. Новокаин — это эфир и местный анестетик второго поколения, который химически связан с кокаином, имеет аналогичные характеристики, но без значительного токсикоза, с более продолжительным эффектом и без проблем с наркоманией. Новокаин — это вещество, которое расщепляется в кроки и тем самым приводит к формированию определенных продуктов, которые могут вызвать аллергическую реакцию. Это лишь один из недостатков эстер-типа местных анестетиков.
Вопрос о реакции гиперчувствительности анестетиков эфирного ряда повлиял на падение их популярности, что стимулировало поиск новых веществ, которые бы не вызывали аллергические реакции.
Новое вещество — лидокаин, впервые был синтезирован в 1943 году, а на рынок вышел в 1947 под названием Ксилокаин. Это был первый амид, который распадался в печени, а не в крови, как эфиры. Разрушение таких веществ в печени, а не в кровотоке выгодно, поскольку побочные продукты, которые образуются, не смогут вызвать аллергические реакции. Лидокаин — анестетик третьего поколения, обычно хорошо переносится пациентами, он мягко токсичен, имеет достаточно длительный эффект и не вызывает привыкания. Единственным недостатком лидокаина является то, что он медленно вступает в силу.
Вскоре лидокаин стал широко использоваться в стоматологической практике. Однако это продолжалось до тех пор, пока не был синтезирован прилокаин в конце 1950-х годов. Прилокаин является анестетиком четвертого поколения, он имеет слабое анестезирующее действие, но при этом обладает минимальной токсичностью. Прилокаин продается под торговой маркой Цитонест.
В 1976 году был разработан ультракаин, который начал продаваться под одноименной торговой маркой (Ультракаин), а после под именем Септанест — французкой фармацевтической компании Septodont. Вскоре Ультракаин и Септанест использовались фактически каждым третьим стоматологом в мире и заполонили 40-45% Европейского рынка. Именно Ультракаин можно считать анестетиком последнего поколения.
Однако чуть позже был синтезирован Скандонест, который также нашел одобрение в стоматологической практике. Активный компонент в Scandotest™ является скандикаин (карбокаин, мепивакаин). Изначально Мепивакаин использовался в регионарной анестезии (эпидуральной анестезии) как местный анестетик, который не имеет негативных побочных эффектов. Это вещество не имеет в своем составе сосудосуживающих средств, а значит не нуждается в консервантах, которые зачастую являются причиной развития аллергических реакций.
Требования к местным анестетикам
Анестетик для эффективного использования должен представлять определенные функциональные свойства:
- Не раздражать ткани, в месте введения и не повреждать нервы
- Иметь низкую системную токсичность
- Создавать анестезию в короткие сроки перед операцией.
Классификация местных анестетиков
Пациенты часто не знают, что есть несколько видов анестетиков, доступных на рынке и что у каждого есть свои преимущества и недостатки. Довольно часто врач использует лишь несколько анестетиков, таким образом пациент не имеет особого выбора. Следует отметить, что молодое поколение стоматологов реагирует в целом гораздо более открыто к теме анестетиков, чем старшее поколение.
Химическая классификация местных анестетиков
Структура эфира в верхней части изображения и структура амида в нижней части.
Молекулярное строение эфира может быть очень просто разрушено, о молекулах амида такого сказать нельзя! Эфиры очень нестабильные в растворах, именно по этой причине не могут так долго храниться, как амиды. Абсолютно все амиды являются термостабильными и могут переносить процесс автоклавирования, от чего молекулы эфиров просто распадутся. В состав эфиров включена аминобензойная кислота, которая очень часто провоцирует аллергические реакции. В свою очередь амиды вызывают подобные реакции довольно редко, именно по этой причине они широко используются в стоматологии. Особенно часто можно увидеть в арсенале стоматолога анестетики последнего поколения.
| Эфиры |
| бензойной кислоты |
| Кокаин |
| Бензокаин |
| Тетракаин |
| пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) |
| Прокаин |
| Хлоропрокаин |
| Пропоксикаин |
| Амиды |
| Агенты, производные от ксилидина |
| Лидокаин |
| Мепивакаин |
| Бупивакаин |
| Ропивакаин |
| Этидокаин |
| Агенты, производные от толуидина |
| Прилокаин |
| Артикаин |
Молекула типичного анестетика состоит из липофильной группы (бензольное кольцо) и гидрофильной группы (третичный амин), которая отделена от промежуточной цепи. Липофильные группы требуются для прохождения молекулы через мембраны нервных клеток.
| Анестетик | Пульпа | Мягкие ткани |
| Лидокаин 2%1:100,000 эпинефрин | 60 минут | 180-240 минут |
| Мепивакаин 3% (инфильтрация) | 5-10 минут | 90-120 минут |
| Артикаин 4%1:200,000 эпинефрин1:100,000 эпинефрин | 45-60 минут60-75 минут | 180-240 минут180-300 минут |
| Prilocaine 4%ИнфильтрацияПроводниковая | 10-15 минут60-120 минут | 40-60 минут120-240 минут |
| Prilocaine 4% + эпинефрин1:200,000 | 60-90 минут | 180-480 минут |
Классификация местных анестетиков по длительности действия должна быть на заметке у каждого практикующего врача стоматолога! Продолжительность внутрипульпарной анестезии бупивакаином 90+ минут, онемение мягких тканей пройдет через 240-720 минут. Длительное время действия увеличивает вероятность самоповреждения мягких тканей в послеоперационном периоде и, следовательно, использование бупивакаина не рекомендуется в педиатрических больных и пациентов с особыми потребностями.
Максимальные дозы местных анестетиковВ таблице указаны максимальные рекомендуемые дозы местных анестетиков в соответствии с Американской академией детской стоматологии (AAPD)
| Лидокаин 2% 1:000,000 эпинефрин | 4.4 | 2.0 | 300 мг | 34 мг |
| Mepivacaine 3% простой | 4.4 | 2.0 | 300 мг | 51 мг |
| Артикаин 4% 1:100,000 эпинефрин | 7.0 | 3.2 | 500 мг | 68 мг |
| Prilocaine 4% обычный | 8.0 | 3.6 | 600 мг | 68 мг |
| Бупивакаин 0.5% 1:200,000 эпинефрин | 1.3 | 0.6 | 90 мг | 8,5 мг |
Дозировка местного анестетика для детей до 11 лет.
| 1 год | 7.5 | 16.5 | 0.9 | 0.6 | 0.7 |
| 2-3 года | 10.0 | 22.0 | 1.2 | 0.8 | 1.0 |
| 12.5 | 27.5 | 1.5 | 1.0 | 1.2 | |
| 4-5 лет | 15.0 | 33.0 | 1.8 | 1.2 | 1.5 |
| 17.5 | 38.5 | 2.1 | 1.4 | 1.7 | |
| 6-8 лет | 20.0 | 44.0 | 2.4 | 1.6 | 2.0 |
| 22.5 | 49.5 | 2.8 | 1.8 | 2.2 | |
| 9-10 лет | 25.0 | 55.0 | 3.1 | 2.0 | 2.4 |
| 30.0 | 66.0 | 3.7 | 2.4 | 2.9 | |
| 11 лет | 32.5 | 71.5 | 4.0 | 2.6 | 3.2 |
| 35.0 | 77.0 | 4.3 | 2.9 | 3.4 | |
| 37.5 | 82.5 | 4.6 | 3.1 | 3.7 | |
| 40.0 | 88.0 | 4.9 | 3.3 | 3.9 |
Состав местных анестетиков
Анестетик — вещество вызывающее онемение и потерю чувствительности. Данный процесс обратимый. Чувство возвращается через 1-1,5 часа, в зависимости от вида анестетика и проведенной анестезии.
Вазоконстрикторы применяемые в комбинации с местными анестетикамиДобавление вазоконстриктора вызывает сужение кровеносных сосудов, что позволяет удерживать анестетик в определенной локации и не давать ему «уходить» в другие части тела. Использование сосудосуживающих средств означает, что пациент получит меньшую дозу анестетика, который имеет высокую токсичность! За счет сосудосужающего действия вазоконстрикторы позволяют минимизировать или полностью устранить кровотечения в послеоперационном периоде. Это происходит из-за стенозирующего эффекта. Добавление вазоконстриктора к местный анестетик может также иметь пагубные последствия. К недостаткам использования сосудосуживающих средств можно отнести побочные эффекты вызванные в сердечно-сосудистой и нервной системе.
В качестве вазоконстрикторов для местных анестетиков чаще всего используется адреналин (эпинефрин) и норадреналин (норэпинефрин) — это гормоны, которые вырабатываются в организме и обладают эффектом сужения кровеносных сосудов и повышают артериальное давление. Фелипрессин является синтетическим сосудосуживающим агентом, с почти теми же функциями, что и адреналин или норадреналин, но слабее. Фелипрессин используется только вмести с прилокаином!
Парабены в составе анестетиковДля предотвращения раннего окисления вазоконстрикторов в анеститике применяются консерванты. Самые распространенные вещества — сульфитные соединения:
- натрия сульфит в Ультракаине
- метилпарабен и метабисульфит в Ксилокаине
- натрия метабисульфит в Цитанесте (прилокаин)
Все три вышеперечисленные продукта сульфитной смеси используются для предотвращения окисления вазоконстриктора. Однако, известно, что сульфитные соединения могут вызывать аллергические реакции, особенно у пациентов с астматическим бронхитом.
Разбавитель действует как консервант для сосудосуживающих агентов. Вазоконстрикторы нестабильны в растворе и могут окисляться, особенно при длительном воздействии солнечных лучей.
Азот: пузырь 1-2 мм. в диаметре присутствует в катридже для предотвращения попадания кислорода, который может разрушать возаконстрикторы.
Транспортные средства: все вышеперечисленные компоненты растворяют в модифицированном растворе Рингера. Этот изотонический раствор сводит к минимум дискомфорт во время инъекции.
Состав местного анестетика Лидокаин-Адреналин
- Местный анестезирующий агент: лидокаина гидрохлорид — 2% (20мг/мл)
- Сосудосуживающие: Адреналин (эпинефрин) 1:100.000 (0,012 мг)
- Разбавитель: натрия метабисульфит — 0,5 мг
- Консерванты: метилпарабен — 0,1% (1 мг)
- Изотонический раствор: натрия хлорид — 6 мг
- «Транспортные средства»: раствор Рингера
- Фунгицид: тимол
- Разбавитель: дистилировання вода
- Для регулировки pH: гидроксид натрия
- Пузырь Азота
Противопоказания к применению местных анестетиков
| Аллергия на местный анестетик | Все местные анестетики в одном классе (например, эфиры) | Абсолютное | Местные анестетики различных химических классов (например, амиды) |
| Бисульфит-аллергия | Местные анестетики, содержащие сосудосуживающие средства | Абсолютное | Местная анестезия без вазоконстриктора |
| Атипичная плазменная холинэстераза | Эстеры | Относительные | Амиды |
| Метгемоглобинемия, идиопатическая или врожденная | Ультракаин, прилокаин — актуальные анестетики у детей младше 2 лет | Относительные | Другие амиды или эстеры |
| Значительные нарушения функций печени | Амиды | Относительные | Амиды или эфиры, но разумно |
| Значительные нарушения функции почек | Амиды и эфиры | Относительные | Амиды или эфиры, но разумно |
| Значительные сердечно-сосудистые дисфункции | Высокие концентрации вазоконстрикторов | Относительные | Местные анестетики в концентрации 1:200 000 или 1:100 000 или mepivacaine 3% и prilocaine 4% (нервные блоки) |
| Клинический гипертиреоз | Высокие концентрации вазоконстрикторов | Относительные | Местные анестетики в концентрации 1:200 000 или 1:100 000 или mepivacaine 3% и prilocaine 4% (нервные блоки) |
| Определения:Абсолютное противопоказание – подразумевает, что ни в коем случае этот препарат нельзя вводить пациенту, так как есть риск развития потенциально токсичных или летальных последствий.Относительное противопоказание – предполагает, что препарат может назначаться пациенту после тщательного взвешивания риска применения препарата. Если потенциальная польза превышает риски и нет альтернативных лекарственных препаратов, тогда данным противопоказанием можно пренебречь. | |||
Осложнения от местного анестетика
Средства местных анестетиков могут вызывать различные побочные эффекты, среди которых можно выделить анафилактический шок и отек Квинке. Как правило, данные побочные эффекты развиваются после введения препарата без предварительного сбора аллергологического анамнеза. Именно по этой причине следует всегда контролировать основные параметры жизнедеятельности, проявлять особую осторожность и учитывать анамнез пациента. Общее состояние может проявляться в виде расстройств центральной нервной системы (ЦНС) или сердечно-сосудистой системы (ССС).
Нейротоксичность
Типичные симптомы развития нейротоксичности вызванной средствами местных анестетиков:
- парестезия губ, языка и рук
- металлический привкус во рту
- сонливость
- звон в ушах
- невнятная речь
- тремор мышц
- нарушение зрения
- генерализованные судороги
- кома
Это так называемые предупреждающие симптомы, которые могут возникнуть при введении минимальных доз местного анестетика. При возникновении подобных симптомов необходимо:
- немедленно прекратить инъекцию препарата
- дать 100% кислород
- рекомендовать пациенту «глубокое дыхание» (для создания гипервентиляции)
- не допускать развития гипоксии и ацидоза, которые усиливают токсичность местного анестетика (развивается «ионная ловушка»)
- в случае возникновения судорог, можно применить пропофол, либо бензодиазепины
- для предотвращения развития гипоксии и ацидоза следует рассмотреть возможность о предоставлении миорелаксантов, проведения интубации и начала искусственной вентиляции легких.
Кардиотоксичность
Средства местных анестетиков, в случае их передозировки, влияют на сердечно-сосудистую систему за счет снижения сократимости миокарда, нарушения автоматизации, снижения скорости проводимости импульсов и расширения сосудов. После начальной фазы стимуляции в результате возбуждения ЦНС, наступает фаза депрессии. В случае возникновения признаков токсичности необходимо как можно быстрее внедрить стандартные процедуры, предотвращающие расстройства кровообращения сердечно-сосудистой системы.
zubodont.ru
С чем связан основной механизм действия местных анестетиков? — КиберПедия
a) Снижением проницаемости мембраны для ионов хлора
b) Снижением проницаемости мембраны для ионов натрия
c) Угнетающее действие на болевые центры головного мозга
d) Снижением высвобождения медиатора из пресинаптических везикул
034. Анестезиофорная группа – это:
a) Ароматический липофильный материал
b) Углеродная цепочка с эфирной или амидной связью
c) Гидрофильная аминогруппа
d) Все вышеперечисленные радикалы
035. Какое требование из нижеперечисленных предъявляется к местным анестетикам?
a) Неизбирательность действия
b) Длинный латентный период
c) Высокая эффективность при различных видах анестезии
d) Стойкость при хранении и стерилизации
036. Какое требование из нижеперечисленных не соответствует требованиям, предъявляемым к местным анестетикам:
a) Избирательность действия
b) Определенная длительность действия (удобная для проведения разнообразных манипуляций)
c) Должны расширять сосуды окружающих тканей
d) Низкая токсичность
Указать анестетик – эфир парааминобензойной кислоты
a) Ультракаин
b) Кокаин
c) Тримекаин
d) Новокаин
Указать анестетик – эфир бензойной кислоты
a) Пиромекаин
b) Лидокаин
c) Кокаин
d) Анестезин
Указать анестетик – производное ацетанилида
a) Кокаин
b) Анестезин
c) Тримекаин
d) Ультракаин
Отметить местный анестетик – замещенное амидов кислот
a) Новокаин
b) Дикаин
c) Кокаин
d) Лидокаин
Указать анестетик – производное тиофена
a) Ультракаин (артикаин)
b) Бупивакаин
c) Новокаин
d) Тримекаин
Что характерно для новокаина?
a) Эффективность при всех видах анестезии
b) Высокая токсичность
c) Длительность действия при инфильтрационной анестезии 30 – 60 минут
d) Длительность действия при инфильтрационной анестезии более 4 часов
Что характерно для лидокаина?
a) Неэффективен при терминальной анестезии
b) Универсальный анестетик
c) Анестезирующая активность ниже, чем у новокаина
d) По длительности действия уступает новокаину
Что характерно для дикаина?
a) Анестезирующая активность ниже, чем у новокаина
b) Низкая токсичность
c) Использование при всех видах анестезии
d) Использование в основном для терминальной анестезии
Что характерно для анестезина?
a) Использование при всех видах анестезии
b) Использование для спинномозговой анестезии
c) Плохая растворимость в воде
d) Хорошая растворимость в воде
Определите вид местной анестезии: анестетик блокирует окончания чувствительных нервов при нанесении на поверхность слизистой оболочки.
a) Инфильтрационная
b) Проводниковая
c) Терминальная
d) Спинномозговая
Определите вид местной анестезии: анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов при последовательном пропитывании кожи и более глубоких тканей, через которые пройдет разрез.
a) Инфильтрационная
b) Проводниковая
c) Спинномозговая
d) Терминальная
Определите вид местной анестезии: анестетик вводят по ходу нерва, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой области.
a) Инфильтрационная
b) Проводниковая
c) Перидуральная
d) Терминальная
049. Отметить вещество, применяемое для только терминальной анестезии:
a) Анестезин
b) Лидокаин
c) Ультракаин
d) Бупивакаин
Отметить вещество, применяемое преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии
a) Дикаин
b) Кокаин
c) Тримекаин
d) Анестезин
Отметить вещество, используемое для спинномозговой анестезии
a) Пиромекаин
b) Кокаин
c) Новокаин
d) Анестезин
Почему лидокаин является универсальным анестетиком?
a) Обладает малой токсичностью
b) Обладает высоким сродством к рецептору
c) Применяется при всех видах анестезии
d) Влияет на синтез белка
Укажите причину низкой активность местных анестетиков при воспалении
a) Кислая среда в очаге воспаления и невозможность перейти в основания
b) Щелочная среда в очаге воспаления и инактивация анестетиков
c) Ишемизация тканей и уменьшение всасывания анестетиков
d) Уменьшение растворимости анестетиков в воде
Почему ишемизация тканей усиливает и пролонгирует действие анестетиков
a) Увеличивается всасывание анестетика в кровь
b) Проявляется только резорбтивное действие
c) Сужение сосудов замедляет всасывание анестетика в кровь
d) Уменьшается выделение медиаторов из пресинаптических везикул
cyberpedia.su
